Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Στο κεφάλαιο 2.5 του δεύτερου μέρους του βιβλίου, αναφέραμε ήδη ότι ένας από τους πιθανούς μηχανισμούς δράσης των ναρκωτικών είναι ο έλεγχος της λειτουργίας κυτταρικών καναλιών ιόντων, για παράδειγμα, ενεργοποίηση ή απενεργοποίηση των λεγόμενων «αντλιών ιόντων». Οι αποκλειστές των καναλιών ιόντων περιλαμβάνουν μια νέα κατηγορία φαρμάκων κατά του έλκους, ο πρώτος εκπρόσωπος των οποίων ήταν η ομεπραζόλη. Σε αυτήν την περίπτωση, μιλάμε για αντλία πρωτονίων, η οποία εξασφαλίζει την απελευθέρωση ιόντων υδρογόνου από το κύτταρο στην κοιλότητα του στομάχου, όπου αλληλεπιδρούν με τα ιόντα χλωρίου και σχηματίζουν υδροχλωρικό οξύ. Η αντλία λειτουργεί μόνο με τη βοήθεια ενός ειδικού ενδοκυτταρικού ενζύμου. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας δεσμεύουν ανεπανόρθωτα αυτό το ένζυμο, αναστέλλοντας τη δραστηριότητά του. Ως αποτέλεσμα, εμποδίζεται ο σχηματισμός υδροχλωρικού οξέος..

Η ομεπραζόλη και άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη) δρουν πολύ επιλεκτικά, μειώνουν τον συνολικό όγκο του γαστρικού χυμού, αναστέλλουν το σχηματισμό πεψίνης και, επιπλέον, έχουν γαστροπροστατευτικές ιδιότητες. Είναι αποτελεσματικά για το πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, την ελκώδη οισοφαγίτιδα (έλκος του οισοφάγου), το σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Καλύμματα κατά του έλκους Acrylanz (lansoprazole). Akrikhin (Ρωσία)

Καπάκια κατά του έλκους Vero-omeprazole (omeprazole). Veropharm (Ρωσία), παραγωγός: Στυρίνη (Ουκρανία)

Καλύμματα γαστροζόλης (ομεπραζόλη) κατά του έλκους. ICN Pharmaceuticals (ΗΠΑ), κατασκευασμένη από: ICN October (Ρωσία)

Καπάκια κατά του καρκίνου Crismel (ομεπραζόλη). Egis (Ουγγαρία)

Καπάκια κατά του έλκους Lansap (lansoprazole). Δρ. Εργαστήρια Reddy (Ινδία)

Καπάκια κατά του έλκους Lansofed (λανσοπραζόλη). Moskhimpharmpreparaty (Ρωσία)

Καλύμματα λανσιδίου (λανσοπραζόλη). Micro Labs (Ινδία), κατασκευασμένη από: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Ινδία)

Losek MAPS (ομεπραζόλη) δισκία κατά του έλκους. AstraZeneca (Ηνωμένο Βασίλειο)

Omez (ομεπραζόλη) κατά του έλκους. Δρ. Εργαστήρια Reddy (Ινδία)

Omefez (ομεπραζόλη) κατά του έλκους. Bryntsalov-A (Ρωσία)

Αντιοξειδωτικά καλύμματα οξειδίου (ομεπραζόλη). Cadila Healthcare (Ινδία)

Ο επίσημος ιστότοπος της εταιρείας RLS ®. Αρχική Εγκυκλοπαίδεια φαρμάκων και φαρμακευτικών προϊόντων από το ρωσικό Διαδίκτυο. Ο κατάλογος φαρμάκων Rlsnet.ru παρέχει στους χρήστες πρόσβαση σε οδηγίες, τιμές και περιγραφές φαρμάκων, συμπληρωμάτων διατροφής, ιατρικών συσκευών, ιατρικών συσκευών και άλλων προϊόντων. Ο φαρμακολογικός οδηγός περιλαμβάνει πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, τη φαρμακολογική δράση, τις ενδείξεις χρήσης, τις αντενδείξεις, τις παρενέργειες, τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, τη μέθοδο χρήσης φαρμάκων, τις φαρμακευτικές εταιρείες. Ο κατάλογος φαρμάκων περιέχει τιμές για φάρμακα και φαρμακευτικά προϊόντα στη Μόσχα και σε άλλες ρωσικές πόλεις.

Απαγορεύεται η μετάδοση, αντιγραφή, διάδοση πληροφοριών χωρίς άδεια της LLC RLS-Patent.
Όταν αναφέρετε ενημερωτικό υλικό που δημοσιεύεται στις σελίδες του ιστότοπου www.rlsnet.ru, απαιτείται σύνδεσμος προς την πηγή πληροφοριών.

Πολλά πιο ενδιαφέροντα πράγματα

© ΕΓΓΡΑΦΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΤΗΣ ΡΩΣΙΑΣ ® RLS ®, 2000-2020.

Ολα τα δικαιώματα διατηρούνται.

Δεν επιτρέπεται η εμπορική χρήση υλικών..

Οι πληροφορίες προορίζονται για επαγγελματίες του ιατρικού τομέα..

Αντιεκκριτικά φάρμακα - λίστα

Η υψηλή περιεκτικότητα υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι αποτελεί δυσμενή παράγοντα και συχνά προκαλεί την ανάπτυξη γαστρικών παθήσεων, τα πιο συνηθισμένα: γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, συμπεριλαμβανομένων ελκών γαστρεντερικού στρες, γαστρίτιδα, καούρα, ελκώδη κολίτιδα. Αντιεκκριτικά φάρμακα, μια λίστα φαρμάκων είναι συχνά απαραίτητη για προκαταρκτική αναθεώρηση πριν τα αγοράσετε, προκειμένου να πλοηγηθείτε καλύτερα στην επιλογή των κατάλληλων φαρμάκων: ανά τιμή, μορφή απελευθέρωσης, δοσολογία και άλλα χαρακτηριστικά. Αυτή η ομάδα φαρμάκων συμβάλλει σε μια ταχύτερη διαδικασία επούλωσης (ουλές) της κατεστραμμένης μεμβράνης του στομάχου..

Τα σύγχρονα φάρμακα μπορούν να μειώσουν σημαντικά το επίπεδο οξύτητας για μεγάλο χρονικό διάστημα κατά μέσο όρο από 8 σε 24 ώρες, πράγμα που αποτελεί αναμφισβήτητο πλεονέκτημα τέτοιων φαρμάκων, καθώς η επίδρασή τους αποφεύγει τις νυχτερινές επιθέσεις πόνου, κατά τη διάρκεια ωρών που υπάρχει μεγάλο χρονικό διάστημα μεταξύ του τελευταίου γεύματος - δείπνου και επερχόμενο πρωινό. Χρησιμοποιούνται επίσης σε μαθήματα για την πρόληψη και τη μείωση του κινδύνου υποτροπής..

Πρέπει να σημειωθεί ότι τα αντιεκκριτικά φάρμακα για τη θεραπεία της καούρας χρησιμοποιούνται μόνο σε περιπτώσεις σοβαρών μορφών του, όταν τα αντιόξινα φάρμακα της ομάδας, όπως: Almagel, Fosfalugel, Maaloks, δεν είναι αποτελεσματικά. Τα αντιόξινα μπορούν να μειώσουν γρήγορα το επίπεδο οξέος και το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται γρήγορα, αλλά η επίδρασή τους είναι βραχυπρόθεσμη και αυτό είναι το κύριο μειονέκτημά τους.

Πριν από τη θεραπεία, είναι υποχρεωτικό να υποβληθείτε σε γαστροσκόπηση για να αποκλείσετε άλλες ασθένειες, συμπεριλαμβανομένων των κακοηθών, οι οποίες μπορούν να καλυφθούν ως ασθένειες των κατοικιών και των κοινοτικών υπηρεσιών..

Σημείωση: Τα ναρκωτικά παράγονται συχνά σε μορφή κάψουλας. Μερικοί άνθρωποι δυσκολεύονται να τα καταπιούν. Σε αυτήν την περίπτωση, συνιστάται να ανοίξετε το καψάκιο και να ρίξετε το περιεχόμενό του σε μια κουταλιά της σούπας μήλο και να το καταπιείτε αμέσως με νερό. Τέτοιες συμβουλές περιέχονται στις οδηγίες για τα καψάκια "Omez".

Τα καλύτερα αντιεκκριτικά φάρμακα - λίστα, μορφή απελευθέρωσης, τιμή

Σε όλα αυτά τα φάρμακα, η κύρια δραστική ουσία είναι η ομεπραζόλη..

1. Ομέζ.

  • Μορφή απελευθέρωσης καψακίου: 10 mg -30 τεμ., 20 mg-30 τεμ., 40 mg-28 τεμ. και κόνις για ένεση - 40 χιλιοστόγραμμα.
  • Πάρτε μισή ώρα πριν από τα γεύματα δύο φορές την ημέρα για 20 mg.
  • Κατασκευάστηκε στην Ινδία από τον Dr. Reddy's.
  • Το κόστος των 30 καψουλών των είκοσι χιλιοστόγραμμα είναι 175 ρούβλια.

2. Omez Insta.

  • Διατίθεται σε μορφή σκόνης, 5 φακελάκια σε συσκευασία των είκοσι χιλιοστόγραμμα.
  • Η σκόνη πρέπει να αραιώνεται σε μία ή δύο κουταλιές της σούπας νερό και να λαμβάνεται μισή ώρα πριν από τα γεύματα. Ανάλογα με την ασθένεια, σύμφωνα με τις οδηγίες, η σκόνη χρησιμοποιείται μία έως δύο φορές την ημέρα.
  • Παραγωγός: Dr. Reddy's, Ινδία.
  • Το κόστος 1 πακέτου (5 συσκευασίες) 76 ρούβλια.

3. "Ομεπραζόλη".

Καυτές πωλήσεις. Ποιότητα, φθηνό φάρμακο.

  • Διατίθεται σε κάψουλες των 20 mg από διαφορετικούς κατασκευαστές των 10, 20 και 40 mg.
  • Η πρώτη κάψουλα πρέπει να λαμβάνεται το πρωί κατά βούληση: πριν, μετά ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων, μία ή δύο φορές την ημέρα σύμφωνα με τις οδηγίες.
  • Η τιμή συσκευασίας των 20 καψουλών είναι είκοσι χιλιοστόγραμμα η καθεμία από τους Ρώσους κατασκευαστές: Σύνθεση AKOMP 32 ρούβλια, όζον 45 ρούβλια, Canonfarm 50 ρούβλια, Hemofarm 70 ρούβλια.
  • Το φάρμακο παράγεται επίσης από ξένους κατασκευαστές στην Ελβετία, την Τσεχική Δημοκρατία, το Ισραήλ, το κόστος του είναι πολύ πιο ακριβό.

4. "ΧΑΡΤΕΣ Losek".

  • Διατίθεται σε δισκία. Συσκευασία 14 ή 28 τεμ. 20 mg το καθένα.
  • Το πρώτο χάπι λαμβάνεται το πρωί. Καθημερινή πρόσληψη από ένα έως δύο κομμάτια, ανάλογα με την ασθένεια σύμφωνα με τις οδηγίες.
  • Ένα αποτελεσματικό φάρμακο στη σύνθετη θεραπεία για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους που προκαλείται από το Helicobacter pylori. Μειώνει την καθημερινή οξύτητα έως και 80%.
  • Κατασκευαστής: AstraZeneca.
  • Το μόνο μειονέκτημα του φαρμάκου είναι το κόστος του 585 ρούβλια. ανά συσκευασία 28 τεμ. 20 χιλιοστόγραμμα το καθένα.

5. "Ultrop".

  • Διατίθεται σε κάψουλες των 10, 20 χιλιοστόγραμμα σε ποσότητα 14 και 28 τεμαχίων ανά συσκευασία.
  • Το πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι η ικανότητα θεραπείας του γαστρικού έλκους που προκαλείται από το βακτήριο Helicobacter pylori ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας.
  • Η κάψουλα πλένεται με νερό πριν από το πρώτο γεύμα. Σύμφωνα με τις οδηγίες, ανάλογα με τη μορφή της νόσου, ο καθημερινός κανόνας είναι ένα ή δύο κομμάτια.
  • Παραγωγή: Krka, Σλοβενία.
  • Κόστος συσκευασίας 28 τεμ. είκοσι χιλιοστόγραμμα είναι 309 ρούβλια, το οποίο είναι σημαντικά χαμηλότερο από το κόστος ενός παρόμοιου φαρμάκου, "Losek MAPS" (σκοτώνει επίσης το βακτήριο Helicobacter pylori).

6. "Γαστροζόλη".

  • Μορφή απελευθέρωσης σε κάψουλες. Συσκευάζεται σε 14 ή 28 τεμάχια των 20 mg ανά συσκευασία.
  • Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία φορά την ημέρα για 20 ή 40 mg ταυτόχρονα με το φαγητό, καθώς και πριν ή μετά τα γεύματα.
  • Θα πρέπει να σημειωθεί ότι από τις αντενδείξεις για τη λήψη καψουλών, οι οδηγίες δείχνουν μόνο υπερευαισθησία, η οποία είναι αρκετά σπάνια στην ομάδα των αντιεκκριτικών φαρμάκων.
  • Κατασκευαστής: Pharmstandard, Ρωσία.
  • Το κόστος των 28 τεμαχίων των 20 mg είναι 144 ρούβλια.

7. Ορθανόλη

  • Παράγεται σε κάψουλες των 10, 20, 40 mg σε ποσότητες 7, 14 ή 28 τεμ..
  • Ένα χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι μια σύντομη πορεία θεραπείας έως 14 ημέρες (κατά μέσο όρο 3 εβδομάδες). Η αρχική ημερήσια δόση είναι 20 mg και με μείωση στα επώδυνα συμπτώματα μειώνεται κατά 10 mg την ημέρα και μπορεί να αυξηθεί με την ενδυνάμωση τους.
  • Το φάρμακο δεν συνιστάται για καούρα, εάν ενοχλεί όχι περισσότερο από δύο φορές την εβδομάδα..
  • Κατασκευαστής: Sandoz, Ελβετία.

Πρέπει να σημειωθεί ότι είναι πιο επικερδές να αγοράζετε κάψουλες σε συσκευασίες των 10 mg, επειδή σύμφωνα με το σχήμα θεραπείας, απαιτείται μεταβλητή πρόσληψη 20 mg πρώτα και στη συνέχεια 10 mg του φαρμάκου.

  • Κόστος συσκευασίας 28 τεμ. 10 mg - 176 ρούβλια.

8. Omitox.

  • Διατίθεται σε κάψουλες σε ποσότητα 30 τεμ. 20 mg το καθένα.

Αυτό το φάρμακο κατά του έλκους είναι μακράν το καλύτερο φάρμακο για τη θεραπεία ενός γαστρεντερικού έλκους που προκαλείται από το Helicobacter pylori, κρίνοντας από τα κριτήρια κόστους.

  • Ανάλογα με τον τύπο της νόσου, το φάρμακο χρησιμοποιείται μία ή δύο φορές την ημέρα για 20 έως 40 mg. Το έλκος που προκαλείται από το Helicobacter pylori αντιμετωπίζεται για 7 ημέρες ως μέρος της αντιιικής θεραπείας.
  • Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί τόσο πριν όσο και μετά τα γεύματα.
  • Κατασκευαστής: Shreya, Ινδία.
  • Το κόστος είναι 131 ρούβλια.

Όλα τα παραπάνω φάρμακα έχουν έναν αριθμό αντενδείξεων. Διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες.

Θεραπεία πεπτικού έλκους

Αντιεκκριτικά φάρμακα

Μια κοινή ιδιότητα των αντιεκκριτικών φαρμάκων είναι η μείωση της έντασης του σχηματισμού γαστρικού χυμού, και κυρίως του υδροχλωρικού οξέος, αλλά αυτό το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται λόγω της επίδρασης σε διαφορετικές ζώνες υποδοχέα που βρίσκονται στην επιφάνεια των βρεγματικών κυττάρων.

Οι μεμονωμένοι αντιεκκριτικοί παράγοντες διαφέρουν όχι μόνο στον μηχανισμό, αλλά και στην ένταση της επίδρασης στην έκκριση γαστρικού οξέος. Έτσι, ο αποκλειστής των γαστρεντερικών Μ-μουσκαρινικών υποδοχέων (πιρενζεπίνη) είναι σημαντικά κατώτερος από άλλα αντιεκκριτικά φάρμακα, αλλά με όλη την πιο μέτρια κλινική δραστηριότητα, ταυτόχρονα έχει μερικές χρήσιμες ιδιότητες που δεν πρέπει να ξεχαστούν. Πρώτα απ 'όλα, η γαστρεπτίνη δεν προκαλεί σαφείς παρενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα, επειδή δεν αναφέρεται σε λιπόφιλες ουσίες, αλλά σε υδρόφιλες ουσίες, οι οποίες δεν της επιτρέπουν να διεισδύσει στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Επιπλέον, η ικανότητα αποκλεισμού των επιλεκτικών μουσκαρινικών υποδοχέων των βρεγματικών κυττάρων και των ενδομυϊκών γαγγλίων του στομαχικού τοιχώματος είναι εγγενής στη γαστρεντερίνη. Σε αντίθεση με τα μη επιλεκτικά αντιχολινεργικά (ατροπίνη και τα συνθετικά ανάλογα), δρα επιλεκτικά στους υποδοχείς του στομάχου, χωρίς να επηρεάζει τους αντίστοιχους υποδοχείς άλλων οργάνων. Ταυτόχρονα, οι ασθενείς δεν παρατήρησαν αίσθημα παλμών, ξηροστομία, διαμονή και ούρηση. Έχει αποδειχθεί ότι η γαστρεντερίνη έχει, εκτός από την αντιεκκριτική, ορισμένες κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες: διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του στομάχου, βελτιώνει την ποιοτική σύνθεση της βλέννας. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα της γαστρεντερίνης είναι η σημαντική διάρκεια δράσης του: ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 10 ώρες, το οποίο παρέχει μια μέτρια, αλλά παρατεταμένη καταστολή της εκκριτικής δραστηριότητας του στομάχου. Η γαστροcepin ανακουφίζει γρήγορα τον πόνο και τις δυσπεπτικές διαταραχές. Ταυτόχρονα, η συχνότητα των ουλών με εφαρμογή μαθήματος είναι 70-90%. Το φάρμακο συνταγογραφείται συνήθως 50 mg 30 λεπτά πριν από το πρωινό και το δείπνο για 4-6 εβδομάδες. Η γαστροcepin είναι γενικά καλά ανεκτή, αν και έχουν περιγραφεί μεμονωμένες περιπτώσεις ελαφρού ξηροστομία και ζάλης..

Ωστόσο, πρέπει να αναγνωριστεί ότι τα τελευταία χρόνια, οι γαστρεντερολόγοι καταφεύγουν όλο και περισσότερο στη γαστρεντερίνη, δεδομένης της όχι πολύ υψηλής θεραπευτικής αποτελεσματικότητάς της (ειδικά με μονοθεραπεία).

Στη σύγχρονη κλινική πρακτική, οι αποκλειστές υποδοχέων Η2-ισταμίνης χρησιμοποιούνται ευρέως. Από την ανακάλυψή τους (αρχές της δεκαετίας του '70), έχουν ήδη εμφανιστεί αρκετές γενιές αποκλειστών ισταμίνης, των οποίων η φαρμακολογία και η κλινική αποτελεσματικότητα έχουν μελετηθεί πλήρως. Αναλογικά με τα αντιχολινεργικά, των οποίων η δραστικότητα καθορίζεται σε σύγκριση με εκείνη της ατροπίνης, είναι συνηθισμένο να συγκρίνονται οι αποκλειστές υποδοχέων Η2-ισταμίνης με το «χρυσό πρότυπο» τους - το σιμετιδίνη φαρμάκου πρώτης γενιάς, αν και σήμερα δεν χρησιμοποιείται σχεδόν για τη θεραπεία ασθενών με νόσο του πεπτικού έλκους..

Συνήθως χρησιμοποιούμενοι αποκλειστές υποδοχέων Η2 και αντλίας πρωτονίων

Ομάδες ναρκωτικών

Αποδοτικότητα
σε σύγκριση με τη σιμετιδίνη

Ανταγωνιστές υποδοχέα Η2

Ανταγωνιστές του μουσκαρινικού υποδοχέα

Αναστολείς H + / K + ATPase

Αναμφίβολα, η σιμετιδίνη είναι αισθητά κατώτερη από τη δραστηριότητά της από τους τελευταίους εκπροσώπους της «οικογένειας αποκλειστών Η2». Η εβροτιδίνη, που υποβάλλεται σε εκτεταμένες κλινικές δοκιμές, εκτός από την υψηλή αντιεκκριτική δραστηριότητα, έχει την ικανότητα να διεγείρει το σχηματισμό βλέννας στο στομάχι, η οποία αναμφίβολα αυξάνει την κλινική της αξία.

Όπως γνωρίζετε, οι υποδοχείς Η2 αντιπροσωπεύονται ευρέως στο σώμα: εκτός από τα βρεγματικά κύτταρα, βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα, τη μήτρα, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τα λευκοκύτταρα, τα στοιχεία λείων μυών του εντέρου, τους σιελογόνους αδένες και τον θυρεοειδή αδένα. Επομένως, ο πιθανός αποκλεισμός τους, λαμβανομένης υπόψη της ποικίλης ευαισθησίας των ασθενών, μπορεί να συνοδεύεται από αλλαγές στη λειτουργία αυτών των οργάνων, οι οποίες συνήθως λαμβάνονται ως εκδηλώσεις παρενεργειών. Ταυτόχρονα, σε ορισμένους ασθενείς, η ενδοφλέβια χορήγηση ενός από τους αποκλειστές Η2-ισταμίνης μπορεί να προκαλέσει αιμοστατικό αποτέλεσμα, το οποίο μερικές φορές χρησιμοποιείται σε επείγουσες καταστάσεις. Σε ορισμένες περιπτώσεις, με θεραπεία με σιμετιδίνη, παρατηρήθηκαν αιματολογικές (ακοκκιοκυτταραιμία, λευκο- και θρομβοπενία) και ενδοκρινικές (γυναικομαστία, γαλακτόρροια, μειωμένη λίμπιντο και δραστικότητα), καθώς και διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (αποπροσανατολισμός, ψυχικές - έως οξείες διαταραχές), ειδικά σε άτομα άνω των 40 ετών και οι ηλικιωμένοι. Η σιμετιδίνη, επιπλέον, έχει επίδραση στο σύστημα κυτοχρώματος P-450 στο ήπαρ και αυτό μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό πολλών φαρμάκων, αλλάζοντας την επίδρασή τους απρόβλεπτα.

Κατά τη συνταγογράφηση της ρανιτιδίνης, της φαμοτιδίνης και των αναλόγων τους (ranisan, histak κ.λπ., gastrosedin, quamatel, αντίστοιχα), οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχεδόν δεν εμφανίζονται. Υπάρχουν ξεχωριστές περιγραφές για την αύξηση των τρανσαμινασών - με ρανιτιδίνη και αλλαγές στα κόπρανα - με φαμοτιδίνη.

Οι H2-αποκλειστές διεισδύουν στον φραγμό του πλακούντα και στο μητρικό γάλα, και ως εκ τούτου δεν συνιστάται να συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού..

Μετά την ακύρωση των αναστολέων Η2-ισταμίνης-υποδοχέων (ιδιαίτερα αιχμηρών), είναι δυνατό ένα «σύνδρομο ριμπάουντ» με βραχυπρόθεσμη επιδείνωση της νόσου και με παρατεταμένη χορήγηση, είναι πιθανό ένα σύνδρομο «αποφυγής υποδοχέα» που συνοδεύεται από μείωση της αντιεκκριτικής δράσης. Τα τελευταία χρόνια, έχουν εμφανιστεί έργα που περιέχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη δυστροφικών αλλαγών στα βρεγματικά κύτταρα με παρατεταμένη χρήση αποκλεισμών Η2..

Κάποια στιγμή, εκφράστηκαν φόβοι ότι η παρατεταμένη χρήση των Η2-αποκλειστών, λόγω της συνεχούς καταστολής της γαστρικής έκκρισης, μπορεί να συμβάλει σε υπερβολικό πληθυσμό του στομάχου με νιτροσοβακτήρια. Αυτή η διαδικασία συνοδεύεται, με τη σειρά της, από την ενισχυμένη παραγωγή νιτροζοαμινών με καρκινογόνες ιδιότητες. Στο μέλλον, ωστόσο, αυτές οι σοβαρές ανησυχίες δεν επιβεβαιώθηκαν..

Με την πορεία της θεραπείας, οι αναστολείς των υποδοχέων Η2-ισταμίνης συνταγογραφούνται είτε σύμφωνα με το πρόγραμμα είτε σε μία δόση το πρωί και τη νύχτα (η επιλογή είναι αμέσως μετά το δείπνο). Οι εφάπαξ δόσεις αυτών των φαρμάκων είναι συνήθως: σιμετιδίνη - 400 mg. ρανιτιδίνη - 150 mg; φαμοτιδίνη - 20 mg; νιζατιδίνη - 150 mg.

Με τη μία και τις άλλες μεθόδους του φαρμάκου, η συχνότητα επούλωσης των ελκών (ανεξάρτητα από την τοποθεσία) φτάνει το 80-90%.

Με έλκος δωδεκαδακτύλου, μια εφάπαξ δόση τη νύχτα είναι πιο δικαιολογημένη, ενώ με μεσογαστρικό έλκος, διπλή δόση: το πρωί και το βράδυ. Πιστεύεται ότι είναι η νυχτερινή έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, το οποίο δεν υποβάλλεται σε αραίωση, καθώς και το ρυθμιστικό αποτέλεσμα της τροφής, που έχει τη μεγαλύτερη βλαβερή επίδραση στον βλεννογόνο του γαστροδωδεκαδακτύλου. Αυτός ο παράγοντας έχει ιδιαίτερη σημασία για την ανάπτυξη ελκών του δωδεκαδακτύλου, γεγονός που δικαιολογεί την επιθυμία να καταστείλει ακριβώς την νυκτερινή έκκριση σε ασθενείς με έλκος..

Η θεραπεία με παράγοντες αποκλεισμού Η2 απαιτεί ευελιξία: για σοβαρές παροξύνσεις, υψηλή υπερχλωρυδρία, συνοδευόμενη από επώδυνη καούρα, επιτρέπεται εντός εύλογων ορίων η αύξηση εφάπαξ δόσεων και η συχνότητα χορήγησης. δικαιολογημένη και η προσθήκη μη απορροφήσιμων αντιόξινων.

Όπως ήδη αναφέρθηκε, όλα τα βασικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των παραγώγων του κολλοειδούς βισμούθιου, δεν έχουν σημαντική δράση κατά της υποτροπής και επομένως η μονοθεραπεία με ακόμη και τα πιο ισχυρά φάρμακα Η2-ισταϋποδοχέα μπορεί να χρησιμοποιηθεί με έναν αρκετά περιορισμένο κατάλογο ενδείξεων:

1) πορεία και προληπτική θεραπεία των γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών που δεν σχετίζονται με το Helicobacter pylori. Αυτό, φυσικά, είναι πιο σχετικό με τα γαστρικά έλκη των μέσων.

2) «μετέπειτα φροντίδα» ασθενών με πεπτικό έλκος μετά από μία από τις θεραπευτικές αγωγές κατά του Helicobacter pylori οποιουδήποτε εντοπισμού που σχετίζεται με το Helicobacter pylori. Σε αυτήν την περίπτωση, οι αποκλειστές H2 ανταγωνίζονται τα αντιόξινα και τα θέματα επιλογής παραμένουν άλυτα.

3) κατηγορηματική άρνηση των ασθενών να κάνουν θεραπεία κατά του ελικοβακτηριδίου.

4) η έλλειψη χρημάτων από τους ασθενείς για να πληρώσουν αυτόν τον μάλλον ακριβό τύπο θεραπείας.

Μια ειδική συζήτηση αξίζει το ερώτημα της πιθανής συμπερίληψης των αποκλειστών υποδοχέων Η2-ισταμίνης σε αντι-ελικο-βακτηριακά σχήματα ως υποκατάστατο της ομεπραζόλης. Το γεγονός του θέματος (και αυτό είναι εξαιρετικά σημαντικό) είναι ότι οι αποκλειστές H2 είναι αισθητά κατώτεροι από τους αποκλειστές H + / K + ATPase όσον αφορά τη διάρκεια και την ισχύ της δράσης. Η διάρκεια της αντιεκκριτικής δράσης της ρανιτιδίνης δεν υπερβαίνει τις 8-12 ώρες, φαμοτιδίνη - 12 ώρες.

Φαίνεται ότι η απλή αντικατάσταση ενός παράγοντα (σχετικά ακριβή) από έναν άλλο (σχετικά φθηνό) ακόμη και σε αυξημένες ημερήσιες δόσεις δεν δημιουργεί μια αρκετά μακρά βέλτιστη έκθεση για τη θεραπευτική δράση των αντιβακτηριακών φαρμάκων και είναι απίθανο να οδηγήσει σε επιτυχία. Είναι πιθανό η χρήση του πυλωριδίου να είναι πιο ελπιδοφόρα και επιτυχημένη..

Οι πιο ισχυροί αντιεκκριτικοί παράγοντες επί του παρόντος είναι οι αποκλειστές H + / K + -ATPase ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη και παντοπραζόλη, σε συνδυασμό με μια ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Όλοι τους καταστέλλουν το τελικό στάδιο της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του ενζύμου ATPase που σχετίζεται με την ανταλλαγή ιόντων Κ + στο Η +, ανεξάρτητα από τον τύπο των διεγερμένων υποδοχέων - χολινεργική, γαστρίνη ή ισταμίνη.

Οι αναστολείς αντλιών Proton είναι υπερ-εκλεκτικοί παράγοντες, επειδή ενεργοποιούνται μόνο στο εξαιρετικά όξινο περιβάλλον του στομάχου. Το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα αυτών των φαρμάκων είναι σημαντικά υψηλότερο από αυτό των αναστολέων Η2-ισταμίνης-υποδοχέα όλων των γενεών και είναι επίσης πολύ μεγάλο: διαρκεί 2-3 ημέρες. Η καταστολή του σχηματισμού οξέος είναι αναστρέψιμη, η γαστρική έκκριση αποκαθίσταται εντός λίγων ημερών, χωρίς το "φαινόμενο ανάκαμψης". Η συνήθης θεραπευτική δόση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (20 mg ομεπραζόλης, 40 mg παντοπραζόλης, 15 mg λανσοπραζόλης) συνήθως συνταγογραφείται μία φορά, το πρωί, λόγω των ιδιαιτεροτήτων της φαρμακοκινητικής τους. Το δισκίο δεν πρέπει να μασάται. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να διπλασιαστεί..

Είναι σημαντικό ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων καταστέλλουν ελάχιστα το σύστημα κυτοχρώματος P-450 στο ήπαρ. Ως εκδηλώσεις παρενεργειών, περιστασιακά παρατηρούνται δυσπεπτικά παράπονα, κυρίως παροδικής φύσης.

Τα τελευταία χρόνια, η ομεπραζόλη χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους. Πολλές χιλιάδες πολυκεντρικές μελέτες (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) διαπίστωσαν:

1. Η ομεπραζόλη έχει πιο ισχυρό επούλωση έλκους από τους αποκλειστές των υποδοχέων Η2. Η συχνότητα επούλωσης των ελκών του δωδεκαδακτύλου με το ραντεβού της είναι περίπου 100%. Οι W. Schepp και M. Classen (1995) συνόψισαν τα αποτελέσματα πολυκεντρικών συγκριτικών μελετών της θεραπείας του μαθήματος (1 μήνα) με τους δύο νεότερους εκπροσώπους της «οικογένειας» των αναστολέων αντλίας πρωτονίων - παντοπραζόλη (40 mg ανά ημέρα) και ρανιτιδίνη (300 mg ανά διανυκτέρευση). Στην 1η ομάδα, μέχρι το τέλος της 4ης εβδομάδας, η επούλωση σημειώθηκε στο 96% των περιπτώσεων και στη 2η - μόνο στο 85%. Διαπιστώθηκε ότι αυτά τα φάρμακα είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς και ανακουφίζουν γρήγορα τον κοιλιακό πόνο..

2. Η ομεπραζόλη και άλλοι πιο σύγχρονοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων δεν έχουν δοσοεξαρτώμενο αποτέλεσμα: μια δόση 20 mg δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική από το διπλάσιο (Εικ. 3.8).

3. Με την ανάπτυξη της ανθεκτικότητας σε αναστολείς της Η2-ισταμίνης, η ομεπραζόλη σε δόση 40 mg την ημέρα είναι το φάρμακο επιλογής, όταν χρησιμοποιείται, τα περισσότερα έλκη επουλώνονται.

4. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αναστέλλουν μέτρια την ανάπτυξη του Helicobacter pylori μειώνοντας τη δραστικότητα ουρεάσης που παράγεται από το Helicobacter pylori. Ταυτόχρονα, η ομεπραζόλη μπορεί να συμβάλει στην "μετεγκατάσταση" του Helicobacter pylori στο στομάχι, καθώς και στο σχηματισμό "κοκκομορφών" μορφών Helicobacter pylori, οι οποίες είναι εξαιρετικά δύσκολο να αντιμετωπιστούν με φάρμακα.

5. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αποτελούν αναμφίβολα ένα σημαντικό στοιχείο των θεραπειών αντι-ελικοβακτηριδίου πολλών συστατικών, επειδή παρέχουν ένα βέλτιστο επίπεδο μείωσης της έκκρισης (ρΗ> 3,0) και μακροπρόθεσμη διατήρηση του επιτευχθέντος αποτελέσματος (περισσότερες από 18 ώρες). Η εξάλειψη του Helicobacter pylori είναι κεντρική για την πρόληψη της υποτροπής.

Πιστεύεται ότι η ομεπραζόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται για πολύ καιρό. Σε πειράματα σε αρουραίους, βρέθηκε ότι οι υπερ-υψηλές δόσεις ομεπραζόλης (που δεν χρησιμοποιήθηκαν ποτέ σε ασθενείς) προκαλούν την εμφάνιση καρκινοειδών όγκων σε ζώα. Αν και δεν περιγράφεται στους ανθρώπους, η προσοχή δεν φαίνεται περιττή. Όσον αφορά τη λανσοπραζόλη, στη βιβλιογραφία υπάρχουν ενδείξεις για τη μακροχρόνια συνταγή της για προφυλακτικούς σκοπούς (έως 3 έτη).

Η πορεία της θεραπείας με αντιεκκριτικά φάρμακα διαρκεί από 4-6 έως 8 εβδομάδες. Δεδομένης της πιθανότητας εμφάνισης ενός «συνδρόμου ριμπάουντ» στη θεραπεία των αποκλειστών υποδοχέων Η2-ισταμίνης, συνιστάται η ακύρωσή τους σταδιακά, μειώνοντας τη δόση για 1,5 έως 2 εβδομάδες. J. Gustavsson et αϊ. Σε μια ολοκληρωμένη συλλογική μονογραφία για γαστρικές παθήσεις, εντοπίστηκε μια ομάδα «δύσκολων» ασθενών που δεν ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία 4-6 εβδομάδων με αποκλειστές υποδοχέων Η2-ισταμίνης. Μεταξύ των αιτιών της ανθεκτικότητας, σημείωσαν:

1) υψηλή μέγιστη γαστρική έκκριση.

2) ανεπαρκής καταστολή φαρμάκων της γαστρικής έκκρισης (ειδικά τη νύχτα).

3) ορισμένα δομικά χαρακτηριστικά του ίδιου του έλκους (μεγάλα μεγέθη, γραμμικά σχήματα, τοποθεσία κοντά στο πυλωρικό κανάλι).

4) ανδρικό φύλο (το οποίο είναι ιδιαίτερα εμφανές σε ηλικιωμένους με πολύ μακρό έλκος).

5) το κάπνισμα, ιδιαίτερα κακόβουλο.

6) κατάχρηση αναλγητικών (οι συγγραφείς, προφανώς, υπονοούν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).

7) λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο.

8) έλλειψη επιθυμίας και προθυμίας για θεραπεία.

Φυσικά, μετά από 6 χρόνια, ορισμένα σημεία αυτής της λίστας μπορούν να αξιολογηθούν με νέο τρόπο, αναγνωρίζοντας ότι το πιο δύσκολο πρόβλημα με το πεπτικό έλκος παραμένει η μόλυνση με Helicobacter pylori, η οποία, δυστυχώς, δεν είναι σε θέση να εξαλείψει κανένα από τα αντιεκκριτικά φάρμακα. Άλλες αιτίες "ανθεκτικότητας" συχνά ξεπεράστηκαν είτε αυξάνοντας τη δόση και τη διάρκεια λήψης του ίδιου αποκλεισμού υποδοχέα Η2-ισταμίνης, είτε αντικαθιστώντας το με ομεπραζόλη (ή ανάλογα).

Μεταξύ των ειδικών αιτιών της «ανθεκτικότητας» αναφέρονται το σύνδρομο Zollinger-Ellison, τα «μη πεπτικά» έλκη στη νόσο του Crohn, τα φυματιώδη και κακοήθη έλκη (λέμφωμα ή καρκίνος του στομάχου).

Σήμερα, μόνο η ομεπραζόλη, η οποία πωλείται από την ελβετική εταιρεία Astra με το όνομα Losek και η ινδική εταιρεία Sun με το όνομα Zerocide, εκπροσωπείται επί του παρόντος στην εγχώρια φαρμακευτική αγορά από την ομάδα των αποκλειστών αντλίας πρωτονίων. Με τη μονοθεραπεία, ο ασθενής παίρνει 20 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα για 4-6 εβδομάδες. Οι προσπάθειες αλλαγής του σχήματος και εναλλαγή σε σχήμα 3 ημερών αντί του σχήματος 7 ημερών (οι 4 ημέρες είναι δωρεάν, το τέλος της εβδομάδας) ή η διαλείπουσα θεραπεία ήταν ανεπιτυχείς: η αποτελεσματικότητα και στις δύο περιπτώσεις μειώθηκε σημαντικά.

Θα ήθελα να τονίσω για άλλη μια φορά ότι υπάρχει ένα περιορισμένο φάσμα ενδείξεων για τη θεραπεία φυσικά με αντιεκκριτικά φάρμακα, τα οποία σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο ως μονοθεραπεία. Από τις πρώτες μέρες της επιδείνωσης, οι πιο δραστήριοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας θα πρέπει να συμπεριληφθούν σε θεραπευτικά σχήματα κατά του ελικοβακτηρίου και τα υπόλοιπα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για τη «θεραπεία» ασθενών με πεπτικό έλκος προκειμένου να επιτευχθεί η μέγιστη επιδιόρθωση των βλεννογόνων της γαστροδωδεκαδακτυλικής περιοχής, η οποία είναι το κλειδί για την πρόληψη της ανάπτυξης υποτροπών και επιπλοκών. Σε περιπτώσεις κατηγορικής άρνησης του ασθενούς από θεραπεία κατά του ελικοβακτηριδίου ή ελλείψει σημαντικών μέσων για τη συμπεριφορά του ή μη συμμόρφωσης με ιατρικές συνταγές, υπάρχει ανάγκη για αναγκαστικό διορισμό αντιεκκριτικής θεραπείας.

Αντιεκκριτικά φάρμακα

Χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

• Αναστολείς ισταμίνης Ν2-υποδοχείς

Σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη, ροξατιδίνη

· H + K + -ATPase blockers Omeprazole (Omez, Losek), lansoprazole

α) μη επιλεκτικά Μ-αντιχολινεργικά φάρμακα
Ατροπίνη, μετακίνη, πλατιτιλλίνη

β) επιλεκτικά Μ-αντιχολινεργικά
Πιρενζεπίνη (Γαστροcepin)

Αναστολείς ισταμίνης Η2-υποδοχείς

Αναστολείς ισταμίνης Η2-υποδοχείς - μία από τις πιο αποτελεσματικές και συχνά χρησιμοποιούμενες ομάδες αντικαρκινικών φαρμάκων. Έχουν έντονο αντιεκκριτικό αποτέλεσμα - μειώνουν τη βασική (σε κατάσταση ηρεμίας, εκτός του γεύματος) έκκριση υδροχλωρικού οξέος, μειώνουν την έκκριση οξέος τη νύχτα και αναστέλλουν την παραγωγή πεψίνης.

Κιμετιδίνη - αποκλειστής ισταμίνης Η2-υποδοχείς και γενιές. Αποτελεσματικό για έλκος δωδεκαδακτύλου και γαστρικό έλκος με υψηλή οξύτητα. κατά τη διάρκεια της επιδείνωσης 3 φορές την ημέρα και τη νύχτα (διάρκεια θεραπείας 4-8 εβδομάδες), σπάνια χρησιμοποιείται.

Παρενέργειες: γαλακτόρροια (σε γυναίκες), ανικανότητα και γυναικομαστία (στους άνδρες), διάρροια, διαταραχή της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών. Η σιμετιδίνη - ένας αναστολέας της μικροσωμικής οξείδωσης, αναστέλλει τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος P-450. Η απότομη απόσυρση φαρμάκων οδηγεί σε «σύνδρομο απόσυρσης» - υποτροπή του πεπτικού έλκους.

Ρανιτιδίνη - αποκλειστής ισταμίνης Η2-Υποδοχείς γενιάς II; Ως αντιεκκριτικός παράγοντας, είναι πιο αποτελεσματικό από τη σιμετιδίνη και δρα περισσότερο (10-12 ώρες), επομένως λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα. Σχεδόν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια (πιθανή κεφαλαλγία, δυσκοιλιότητα), δεν αναστέλλει τα μικροσωματικά ένζυμα του ήπατος.

Ενδείξεις: πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου (συμπεριλαμβανομένων αυτών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ), όγκος εκκριτικών κυττάρων του στομάχου (σύνδρομο Zollinger-Ellison), καταστάσεις υπεροξέων.

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία, οξεία πορφυρία.

Φαμοτιδίνη - αποκλειστής ισταμίνης Η2-Υποδοχείς γενιάς III. Με μια επιδείνωση του πεπτικού έλκους, μπορεί να συνταγογραφηθεί μια δόση 40 mg μία φορά την ημέρα κατά τον ύπνο. Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, λιγότερο πιθανό να προκαλέσει παρενέργειες. Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία, την παιδική ηλικία.

Νιζατιδίνη - αποκλειστής ισταμίνης Η2-υποδοχείς IV γενιές και r περίπου - σατιδίνη - Ν2-ισταμίνη blockersV γενιές που είναι θεραπείες-

πρακτικά χωρίς παρενέργειες. Επιπλέον, διεγείρουν την παραγωγή προστατευτικής βλέννας, ομαλοποιούν την κινητική λειτουργία της γαστρεντερικής οδού.

Αποκλειστές N, K + -ATPase

H + / K + -ATPase (αντλία πρωτονίων) είναι το κύριο ένζυμο που εξασφαλίζει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. Αυτό το ένζυμο που δεσμεύεται με μεμβράνη παρέχει ανταλλαγή πρωτονίων για ιόντα καλίου. Η δραστηριότητα της αντλίας πρωτονίων στο κύτταρο μέσω των αντίστοιχων υποδοχέων ελέγχεται από ορισμένους μεσολαβητές - ισταμίνη, γαστρίνη, ακετυλοχολίνη (Εικ. ZOL).

Ο αποκλεισμός αυτού του ενζύμου οδηγεί σε αποτελεσματική αναστολή της σύνθεσης υδροχλωρικού οξέος από βρεγματικά κύτταρα. Οι χρησιμοποιούμενοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων αναστέλλουν το ένζυμο μη αναστρέψιμα, η έκκριση οξέος αποκαθίσταται μόνο μετά τη σύνθεση ενζύμου de novo. Αυτή η ομάδα φαρμάκων αναστέλλει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος πιο αποτελεσματικά..

Η ομεπραζόλη είναι ένα παράγωγο βενζιμιδαζόλης που καταστέλλει αποτελεσματικά την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος λόγω μη αναστρέψιμου αποκλεισμού της Η + / Κ + -ΑΤΡάσης των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου. Μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου οδηγεί σε αναστολή της έκκρισης κατά περισσότερο από 90% εντός 24 ωρών.

Παρενέργειες: ναυτία, κεφαλαλγία, ενεργοποίηση του κυτοχρώματος P-450, πιθανότητα ανάπτυξης ατροφίας του γαστρικού βλεννογόνου.

Δεδομένου ότι με την αχλωρυδρία, στο πλαίσιο του διορισμού της ομεπραζόλης, η έκκριση γαστρίνης αυξάνεται και τα κύτταρα που μοιάζουν με εντεροχρωμίνη μπορεί να αναπτύξουν υπερπλασία

στομάχι (στο 10-20% των ασθενών), το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο για επιδείνωση του πεπτικού έλκους (όχι περισσότερο από 4-8 εβδομάδες).

Η λανσοπραζόλη έχει παρόμοιες ιδιότητες με την ομεπραζόλη. Δεδομένου ότι η μόλυνση του Helicobacter pylori είναι απαραίτητη στην εμφάνιση γαστρικών ελκών, οι αναστολείς H + / K + -ATPase συνδυάζονται με αντιβακτηριακούς παράγοντες (αμοξικιλλίνη, κλαριθρομυκίνη, μετρονιδαζόλη).

Τα Μ-χολινομπλοκαριστικά μειώνουν την επίδραση του παρασυμπαθητικού συστήματος στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου και στα κύτταρα που μοιάζουν με εντεροχρωμίνη που ρυθμίζουν τη δραστηριότητα των βρεγματικών κυττάρων. Από αυτή την άποψη, τα Μ-αντιχολινεργικά μειώνουν την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος.

Μη επιλεκτικά Μ-αντιχολινεργικά φάρμακα σε δόσεις που αναστέλλουν την έκκριση του HC1 προκαλούν ξηροστομία, διασταλμένους μαθητές, παράλυση καταλύματος, ταχυκαρδία και ως εκ τούτου σπάνια χρησιμοποιούνται για πεπτικό έλκος.

Η πυρενζεπίνη αποκλείει επιλεκτικά τους Μ, χολινεργικούς υποδοχείς κυττάρων τύπου εντεροχρώματος-πτερυγίων που βρίσκονται στο τοίχωμα του στομάχου. Τα κύτταρα που μοιάζουν με εντεροχρωμίνη εκκρίνουν ισταμίνη, η οποία διεγείρει τους υποδοχείς ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων. Έτσι, ο αποκλεισμός των Μ-υποδοχέων των κυττάρων που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη οδηγεί σε αναστολή της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Η πυρενζεπίνη διεισδύει ανεπαρκώς μέσω ιστογηματικών φραγμών και ουσιαστικά στερείται παρενεργειών τυπικών αντιχολινεργικών αναστολέων (είναι δυνατή η ξηροστομία).

αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) - μια κατηγορία αντιεκκριτικών φαρμάκων, παράγωγα βενζιμιδαζόλης, σχηματίζοντας ομοιοπολικούς δεσμούς με το μόριο (H +, K +) -ΑΤΡάση του βρεγματικού κυττάρου, το οποίο οδηγεί στον τερματισμό της μεταφοράς ιόντων υδρογόνου στον αυλό των γαστρικών αδένων.
Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) έχουν το πιο ισχυρό αποτέλεσμα μεταξύ όλων των αντιεκκριτικών φαρμάκων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων βελτιώνει σημαντικά την πρόγνωση για ασθένειες που προκαλούνται από υπερβολική παραγωγή οξέος στο στομάχι (πεπτικό έλκος, νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, σύνδρομο Zollinger-Ellison, NSAID-γαστροπάθεια, λειτουργική δυσπεψία). Όλα τα IPP είναι παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, τα οποία διαφέρουν μεταξύ τους από τη δομή των ριζών. Χαρακτηρίζονται από τον ίδιο μηχανισμό δράσης. Οι διαφορές σχετίζονται κυρίως με τη φαρμακοκινητική.

Οι ΙΡΡ είναι αδύναμες βάσεις που συσσωρεύονται στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων του βρεγματικού κυττάρου στην άμεση γειτνίαση του μορίου στόχου, της αντλίας πρωτονίων, όπου είναι πρωτονιωμένα και μετατρέπονται σε ενεργή μορφή, τετρακυκλική σουλφεναμίδη. Η ενεργοποίηση των βενζιμιδαζολών απαιτεί όξινες τιμές pH. Η αναστολή του (H +, K +) -ATPase IPP είναι μη αναστρέψιμη. Για να ξαναρχίσει η έκκριση οξέος το βρεγματικό κύτταρο, οι αντλίες πρωτονίων που συντέθηκαν πρόσφατα είναι απαλλαγμένες από PPI.
Η διάρκεια του αντιεκκριτικού αποτελέσματος οφείλεται στο ρυθμό ανανέωσης των αντλιών πρωτονίων. Δεδομένου ότι η σύνθεση του (H +, K +) -ATPase εμφανίζεται μάλλον αργά (τα μισά από τα μόρια ενημερώνονται σε 30-48 ώρες), η παραγωγή οξέος καταστέλλεται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Κατά την πρώτη πρόσληψη IPP, δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί το μέγιστο αντιεκκριτικό αποτέλεσμα, καθώς σε αυτήν την περίπτωση δεν αναστέλλονται όλα τα μόρια (H +, K +) -ATPase, αλλά μόνο εκείνα που βρίσκονται στην εκκριτική μεμβράνη. Το πλήρως αντιεκκριτικό αποτέλεσμα πραγματοποιείται όταν τα μόρια της αντλίας πρωτονίων που προέρχονται από το κυτοσόλιο του βρεγματικού κυττάρου είναι ενσωματωμένα στην εκκριτική μεμβράνη και αλληλεπιδρούν με την επόμενη

Η αντιεκκριτική δραστηριότητα του PPI καθορίζεται από:
1. τον αριθμό των μορίων ενεργού (H +, K +) -ATPase, το ποσοστό ενημέρωσής τους ·
2. η περιοχή κάτω από την καμπύλη της συγκέντρωσης στο αίμα έναντι του χρόνου (AUC - περιοχή κάτω από την καμπύλη), η οποία με τη σειρά της εξαρτάται από τη βιοδιαθεσιμότητα και τη δόση του φαρμάκου.
Με μία μόνο δόση PPI, παρατηρείται εξαρτώμενη από τη δόση αναστολή της γαστρικής έκκρισης. Όταν παίρνετε ξανά το IPP, το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα αυξάνεται για τέσσερις ημέρες με σταθεροποίηση την πέμπτη ημέρα. Σε αυτήν την περίπτωση, υπάρχει σημαντική αύξηση του ενδογαστρικού pH καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας.
Τα IPP έχουν ανώτερη αντοχή και διάρκεια σε σχέση με το antisecre

Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι PPI απορροφώνται στο λεπτό έντερο και μεταβολίζονται στο ήπαρ πριν εισέλθουν στη γενική κυκλοφορία του αίματος. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα (περίπου σε αναλογία 4: 1).
Οι PPI διανέμονται κυρίως εξωκυτταρικά και έχουν μικρό όγκο διανομής. Οι PPI συσσωρεύονται επιλεκτικά στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων του βρεγματικού κυττάρου, όπου η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας είναι 1000 φορές υψηλότερη από ότι στο αίμα.
Φαρμακοκινητική PPI

Θεραπεία του πεπτικού έλκους με αντιεκκριτικούς και αντιόξινους παράγοντες
ΠροετοιμασίεςΔόση mgΟδός διοίκησηςΦΑ%AUC, μmol / l * h 1Τ 1/2, ηΤ Μέγιστη, ηΕπιλογή
ΟμεπραζόληΜέσα, iv30-651.11-2.230,5-10,5-3,5Με ούρα 77% Με κόπρανα 18-23%
ΕσομεπραζόληΜέσα64-894.32-11.211,21-2Με ούρα 80% Με κόπρανα 20%
ΛανσοπραζόληΜέσα80-855.011.3-1.71.7Με ούρα 14-23% Με κόπρανα 75%
ΡαβεπραζόληΜέσα2.121.0-2.02.0-5.0Με ούρα 90% Με κόπρανα 10%
ΠαντοπραζόληΜέσα9.931.0-1.91.1-3.1Με ούρα 71-80% Με κόπρανα 18%

§ Αντενδείξεις και προειδοποιήσεις

1. Εγκυμοσύνη
2. Υπερευαισθησία στο PPI.
3. Θηλασμός.
4. Ηλικία έως 14 ετών.
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, πρέπει να αποκλειστεί ένα κακοήθη νεόπλασμα, καθώς οι PPIs καλύπτουν τα συμπτώματα του καρκίνου του στομάχου και καθιστούν δύσκολη τη διάγνωση.
Εγκυμοσύνη. Σε περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών με σοβαρή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, η θεραπεία συντήρησης ομεπραζόλης δεν είχε καμία αρνητική επίδραση στο έμβρυο..
Γηριατρική. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Μειωμένη λειτουργία του ήπατος. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, αν και η ηπατική ανεπάρκεια επιβραδύνει τον μεταβολισμό της ομεπραζόλης, της λανσοπραζόλης, της παντοπραζόλης και της ραβεπραζόλης.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Οι παρενέργειες των PPI είναι σπάνιες και στις περισσότερες περιπτώσεις είναι ήπιες και αναστρέψιμες..
Οι PPI προκαλούν αναστρέψιμη υπεργαστριναιμία.
Η χρήση PPIs δεν σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο ατροφικής γαστρίτιδας, εντερικής μεταπλασίας και γαστρικού αδενοκαρκινώματος.

Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που απαιτούν προσοχή
Δέρμα:
1. τοξική επιδερμική νεκρόλυση ·
2. Σύνδρομο Stevens-Johnson.
3. πολύμορφο ερύθημα
4. αγγειοοίδημα
5. κνίδωση.
Γαστρεντερική οδός - σύνδρομο υπερανάπτυξης βακτηρίων.
Αίμα:
1. αναιμία
2. ακοκκιοκυτταραιμία
3. αιμολυτική αναιμία
4. λευκοκυττάρωση
5. ουδετεροπενία
6. πανκυτταροπενία
7. θρομβοπενία
8. πρωτεϊνουρία.
ΚΝΣ - κατάθλιψη.
Γεννητικό σύστημα:
1. αιματουρία;
2. πρωτεϊνουρία;
3. λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Συκώτι:
1. αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφερασών ·
2. πολύ σπάνια - ηπατίτιδα που προκαλείται από φάρμακα, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική εγκεφαλοπάθεια.
Οι υπολοιποι:
1. πόνος στο στήθος
2. βρογχόσπασμος
3. προβλήματα όρασης
4. περιφερικό οίδημα.
Παρενέργειες που απαιτούν προσοχή εάν ενοχλούν τον ασθενή ή διαρκούν για μεγάλο χρονικό διάστημα
Δέρμα:
1. εξάνθημα
2. κνησμός.
Γαστρεντερικός σωλήνας:
1. ξηροστομία
2. διάρροια
3. δυσκοιλιότητα
4. κοιλιακός πόνος
5. ναυτία
6. έμετος
7. μετεωρισμός
8. πηδά.
CNS:
1. πονοκέφαλος
2. ζάλη
3. υπνηλία.
Οι υπολοιποι:
-μυαλγία;
1. αρθραλγία


62. BLOCKERS H2 ΙΣΤΑΜΙΝΗ. ΥΠΟΔΟΧΕΣ

αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα ρανιτιδίνη (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), φαμοτιδίνη (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), σιμετιδίνη.

Φάρμακα σε αυτήν την ομάδα μπλοκ H 2 -υποδοχείς ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου και έχουν αντικαρκινικό αποτέλεσμα.

Η διέγερση 2 -υποδοχείς ισταμίνης συνοδευόμενοι από αυξημένη έκκριση γαστρικού χυμού, η οποία οφείλεται σε αύξηση της ενδοκυτταρικής cAMP υπό την επίδραση της ισταμίνης.

Με αποκλειστές Η 2 -υποδοχείς ισταμίνης υπάρχει μείωση στην έκκριση του γαστρικού χυμού.

Η ρανιτιδίνη καταστέλλει τη βασική και διεγείρεται από έκκριση υδροχλωρικού οξέος από ισταμίνη, γαστρίνη και ακετυλοχολίνη (σε μικρότερο βαθμό). Βοηθά στην αύξηση του pH του γαστρικού περιεχομένου, μειώνει τη δραστηριότητα της πεψίνης. Η διάρκεια του φαρμάκου με εφάπαξ δόση είναι περίπου 12 ώρες.

Η φαμοτιδίνη αναστέλλει τη βασική και διεγερμένη παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από ισταμίνη, γαστρίνη, ακετυλοχολίνη. Μειώνει τη δραστηριότητα της πεψίνης.

Η σιμετιδίνη αναστέλλει την μεσολαβούμενη από ισταμίνη και βασική έκκριση υδροχλωρικού οξέος και επηρεάζει ελαφρώς την παραγωγή καρβαχολίνης. Αναστέλλει την έκκριση της πεψίνης. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 1 ώρα και διαρκεί για 4-5 ώρες.

Η ρανιτιδίνη μετά την από του στόματος χορήγηση απορροφάται γρήγορα από το πεπτικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 2-3 ώρες μετά τη λήψη δόσης 150 mg. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 50% λόγω της επίδρασης της «πρώτης διέλευσης» μέσω του ήπατος. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης. Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - 15%. Διαπερνά το φράγμα του πλακούντα. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 1,4 l / kg. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες.

Η φαμοτιδίνη απορροφάται καλά στο πεπτικό σύστημα. Το μέγιστο επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος καθορίζεται 2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 20%. Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μεταβολίζεται στο ήπαρ. Τα περισσότερα απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα. Ημιζωή από 2,5 έως 4 ώρες.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η σιμετιδίνη απορροφάται γρήγορα από το πεπτικό σύστημα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2 ώρες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 20-25%. Αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητο στα ούρα (60-80%), μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ. Η σιμετιδίνη περνά μέσα από τον φραγμό του πλακούντα, περνά στο μητρικό γάλα.

§ Θέση σε θεραπεία

§ Πρόληψη και θεραπεία του γαστρικού έλκους και / ή του έλκους του δωδεκαδακτύλου.

§ Πρόληψη μετεγχειρητικών ελκών.

§ Γαστρεντερικά έλκη που σχετίζονται με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.


Με προσοχή, φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται στις ακόλουθες κλινικές καταστάσεις:

Τα αντιεκκριτικά φάρμακα προκάλεσαν τον εντερικό αποικισμό από πολυανθεκτικούς μικροοργανισμούς

Η χρήση αντιεκκριτικών φαρμάκων σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αποικισμού του εντέρου από πολυανθεκτικούς μικροοργανισμούς. Τέτοια δεδομένα αναφέρονται από επιστήμονες από την Ολλανδία σε μια δημοσίευση που δημοσιεύθηκε στο JAMA Internal Medicine.

Για να μάθουν πώς διαταράσσεται η σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας όταν χρησιμοποιούν μέσα για τη μείωση της οξύτητας, οι συγγραφείς ανέλυσαν 26 μελέτες (που δημοσιεύθηκαν στο PubMed, Embase, Web of Science και Cochrane). Συνολικά, σχεδόν 30 χιλιάδες ασθενείς συμμετείχαν σε αυτούς, 39% χρησιμοποίησαν αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs), αποκλειστές υποδοχέων Η2-ισταμίνης ή αντιόξινα. Εκτιμήθηκε πώς η χρήση αυτών των παραγόντων επηρεάζει τον αποικισμό του εντέρου με πολλαπλά ανθεκτικά στελέχη της τάξης Enterobacterales, Acinetobacter and Pseudomonas aeruginosa, ανθεκτικά στη βανκομυκίνη εντεροκόκκους, ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη και τη βανκομυκίνη S. aureus.

Μια προκαταρκτική ανάλυση 12 μελετών στις οποίες συμμετείχαν περισσότεροι από 22 χιλιάδες ασθενείς αποκάλυψε ότι η χρήση αντιεκκριτικών φαρμάκων αύξησε την πιθανότητα αποικισμού από Enterobacterales και ανθεκτικούς στη βανκομυκίνη εντεροκόκκους από πολυθερμικούς μικροοργανισμούς κατά περίπου 75%. Μια δευτερεύουσα ανάλυση και των 26 μελετών έδειξε κινδύνους στο 70%. Όπως αναμενόταν, η εξάρτηση ήταν υψηλότερη για τους ασθενείς που λάμβαναν PPI. Ωστόσο, μόνο τέσσερις μελέτες που χρησιμοποιούν αναστολείς υποδοχέα Η2 ισταμίνης εντοπίστηκαν, σημείωσαν οι συγγραφείς..

Οι ερευνητές επιμένουν ότι δεδομένης της αυξανόμενης αντοχής στα αντιβιοτικά, είναι σημαντικό να χρησιμοποιηθούν αντιεκκριτικά φάρμακα όσο το δυνατόν πιο ορθολογικά, αυτό μπορεί να μειώσει το επίπεδο αποικισμού από πολυανθεκτικούς μικροοργανισμούς..

Αντιεκκριτικά φάρμακα για παιδιά

Ι. Αντιεκκριτικά φάρμακα

1. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

2. Histamino 2 - αποκλειστές

2. Μη απορροφήσιμα (μη απορροφήσιμα)

III. Παρασκευάσματα εξάλειψης πυλωρού Helicobacter

IV. Γαστροπροστατευτικοί παράγοντες

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας παρέχουν μείωση της γαστρικής έκκρισης λόγω της αναστολής της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος από βρεγματικά κύτταρα. Αυτά περιλαμβάνουν:

1. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

2. Histamino 2 - αποκλειστές

1. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων (N, K-ATPase) -

τα πιο ισχυρά αντιεκκριτικά φάρμακα: ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη, ραμπεπραζόλη, εσομεπραζόλη, τενατοπραζόλη.

Ο μηχανισμός δράσης και οι φαρμακολογικές επιδράσεις

Η αντλία πρωτονίων είναι ένα ένζυμο των εκκριτικών σωληναρίων των βρεγματικών κυττάρων, το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αναστέλλουν ανεπανόρθωτα αυτό το ένζυμο (N, K - ATPase-καταλυτική υπομονάδα της αντλίας, η οποία είναι υπεύθυνη για την ανταλλαγή ιόντων καλίου σε ιόντα υδρογόνου) και έχει καταθλιπτική επίδραση στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος.

Επιπλέον, τα φάρμακα έχουν βακτηριοστατική επίδραση στο Helicobacter pylory. διαταραχή της λειτουργίας των βακτηρίων Ν, Κ-ΑΤΡάσης.

Τα φάρμακα χορηγούνται ενδοφλεβίως ή χορηγούνται από το στόμα πριν από το πρωινό. Οι εντερικοί διαλυτοί κόκκοι προστατεύονται από τα όξινα περιεχόμενα του στομάχου με κάψουλες ζελατίνης που δεν μπορούν να σπάσουν ή να μασήσουν. Η βιομετατροπή εμφανίζεται στο ήπαρ. Αποβάλλεται από τα νεφρά. Το αποτέλεσμα διαρκεί έως και 24 ώρες. Πολλαπλή συνάντηση 1-2 φορές την ημέρα.

Ενδείξεις για ραντεβού

1. Πεπτικό έλκος

2. Γαστρίτιδα υπεροξέος

1. Δυσπεπτικά συμπτώματα (ναυτία)

2. Πονοκέφαλος, ζάλη

3. Διαταραχές της λειτουργίας του εντέρου (διάρροια, δυσκοιλιότητα)

4. Αλλεργικές αντιδράσεις (σπάνιες)

5. Με απότομη ακύρωση, χωρίς την προστασία των αντιόξινων μπορεί να συμβεί

2. Αναστολείς ισταμίνης 2 (αποκλειστές υποδοχέων n2)

Αυτά τα φάρμακα είναι αποκλειστικά ιστομερή των υποδοχέων Η2-ισταμίνης. Υπάρχουν 4 γενιές 2-αποκλειστών ισταμίνης:

Ρανιτιδίνη (ranisan, zantak)

Φαμοτιδίνη (quamatel, gastel)

Ο μηχανισμός δράσης και οι φαρμακολογικές επιδράσεις

Οι 2-αναστολείς της ισταμίνης αποκλείουν τους υποδοχείς 2 ισταμίνης που βρίσκονται στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου από έναν ανταγωνιστικό τύπο, με αποτέλεσμα να αναστέλλουν σημαντικά την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος.

Η σιμετιδίνη μπορεί να μειώσει την έκκριση των γοναδοτροπικών ορμονών, η οποία μπορεί να προκαλέσει μείωση της δραστικότητας και της γυναικομαστίας, επομένως η χρήση της είναι περιορισμένη.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται συχνά από το στόμα, λιγότερο συχνά χορηγούνται ενδοφλεβίως. Τα ναρκωτικά περνούν μέσω του φραγμού του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Βιομετασχηματισμός εμφανίζεται στο ήπαρ μόνο 1 και 2 γενιές, 3 και 4 γενιές απεκκρίνονται αμετάβλητες. Αποβάλλεται από τα νεφρά. Ο χρόνος διατήρησης της θεραπευτικής συγκέντρωσης αίματος για σιμετιδίνη είναι 6 ώρες, ρανιτιδίνη 12 ώρες, φαμοτιδίνη 12-24 ώρες. Πολλαπλότητα προορισμού:

Σιμετιδίνη - 4 φορές την ημέρα (3 φορές μετά τα γεύματα και 1 φορά τη νύχτα)

Ρανιτιδίνη - 2 φορές την ημέρα (1 φορά το πρωί 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και 1 φορά τη νύχτα)

Φαμοτιδίνη - 1 - 2 φορές την ημέρα (συνήθως τη νύχτα)

Νιζατιδίνη - 1 φορά την ημέρα

Ενδείξεις για ραντεβού

1. Πεπτικό έλκος

2. Γαστρίτιδα υπεροξέος

1. Δυσπεπτικά συμπτώματα (ναυτία, ανορεξία)

2. Πονοκέφαλος, ζάλη

3. Διαταραχές της λειτουργίας του εντέρου (διάρροια, δυσκοιλιότητα)

4. Αλλεργικές αντιδράσεις (σπάνιες)

5. Μειωμένη λειτουργία του ήπατος

6. Μειωμένη ισχύς, γυναικομαστία στους άνδρες, αμηνόρροια σε

γυναίκες (κατά τη λήψη σιμετιδίνης)

Αυτές οι επιπλοκές παρατηρούνται κατά τη λήψη σιμετιδίνης, οπότε σπάνια χρησιμοποιείται τώρα. Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη είναι καλά ανεκτά.

2. Θηλασμός

4. Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια

Τα Μ-αντιχολινεργικά χωρίζονται σε μη επιλεκτικά (ατροπίνη, πλατιτιλλίνη) και επιλεκτικά (πιρενζεπίνη, τελενζεπίνη)

Ο μηχανισμός δράσης και οι φαρμακολογικές επιδράσεις

Τα φάρμακα εμποδίζουν τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στους αδένες του γαστρικού βλεννογόνου και των λείων μυών της γαστρεντερικής οδού και εξαλείφουν τις κολπικές χολινεργικές επιδράσεις. Ως αποτέλεσμα, η έκκριση υδροχλωρικού οξέος μειώνεται και η γαστρεντερική κινητικότητα μειώνεται. Τα μη επιλεκτικά φάρμακα εμποδίζουν τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται σε άλλα όργανα, προκαλώντας ανεπιθύμητες ενέργειες, οπότε σπάνια χρησιμοποιούνται τώρα. Τα επιλεκτικά φάρμακα μπλοκάρουν κυρίως Μ-χολινεργικούς υποδοχείς στα παρασυμπαθητικά νευρικά πλέγματα του στομάχου και επομένως παρεμβαίνουν στη διεγερτική επίδραση του κολπικού νεύρου στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος, αλλά η αποτελεσματικότητά τους είναι χαμηλή, επομένως σπάνια χρησιμοποιούνται.

Η πυρενζεπίνη (γαστροζεπίνη) χορηγείται από το στόμα, χορηγείται παρεντερικά. Η θεραπευτική συγκέντρωση διατηρείται - 11 ώρες, συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα για 15-20 λεπτά πριν από το φαγητό. Αποβάλλεται στη χολή αμετάβλητη.

Ενδείξεις για ραντεβού

1. Πεπτικό έλκος

2. Γαστρίτιδα υπεροξέος

Τις περισσότερες φορές συμβαίνει με τη χρήση μη επιλεκτικών Μ-αντιχολινεργικών, ωστόσο, με την παρατεταμένη χρήση επιλεκτικών φαρμάκων, μπορεί επίσης να εμφανιστούν σημάδια χολινεργικού αποκλεισμού:

1. Ξηρό στόμα

4. Παραβίαση της ούρησης σε ασθενείς με αδένωμα του προστάτη

Αντιεκκριτική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης σε παιδιά

Ινστιτούτο Παιδιατρικής και Παιδιατρικής Χειρουργικής της Μόσχας, Roszdrav

Το επείγον του προβλήματος της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD) είναι ο υψηλός επιπολασμός, η παρουσία σοβαρών επιπλοκών, καθώς και η δυσκολία διάγνωσης εάν ο ασθενής έχει μόνο εκδηλώσεις εκροής του οισοφάγου.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση του ΠΟΥ, η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση είναι μια χρόνια υποτροπιάζουσα ασθένεια που προκαλείται από παραβίαση της κινητικής εκκένωσης της γαστροοισοφαγικής ζώνης και χαρακτηρίζεται από αυθόρμητη ή τακτικά επαναλαμβανόμενη ρίψη του γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού περιεχομένου στον οισοφάγο, η οποία οδηγεί σε βλάβη στον περιφερικό οισοφάγο με διαβρωτική ανάπτυξη σε αυτό καταρροϊκές ή / και λειτουργικές διαταραχές.

Η θεραπεία του GERD περιλαμβάνει συστάσεις για τη διατροφή, αλλαγές στον τρόπο ζωής με την εξάλειψη παραγόντων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη του GERD, τη φαρμακευτική θεραπεία και με την ανάπτυξη επιπλοκών, χειρουργική θεραπεία. Για τους σκοπούς της φαρμακευτικής θεραπείας, χρησιμοποιούνται αντιόξινα, περιβλήματα φαρμάκων, φάρμακα που επηρεάζουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα (προκακινητική) και το κύριο συστατικό είναι τα αντιεκκριτικά φάρμακα.

Η πιθανότητα της πιο ισχυρής αντιεκκριτικής επίδρασης στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ έγινε πραγματικότητα χάρη σε μια σχετικά νέα κατηγορία φαρμάκων που μπλοκάρουν άμεσα H +, K + -ATPase - την αντλία πρωτονίων του βρεγματικού κυττάρου. Αυτά τα φάρμακα έχουν συμπεριληφθεί στο οπλοστάσιο του γιατρού σχετικά πρόσφατα: ο πρώτος αναστολέας αντλίας πρωτονίων ομεπραζόλη εμφανίστηκε το 1988, στη συνέχεια δημιουργήθηκαν λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραβεπραζόλη. Η τελευταία εξέλιξη ήταν η εσομεπραζόλη (2000) [5]. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι υποκατεστημένα παράγωγα βενζιμιδαζόλης. Στα σωληνάρια των βρεγματικών κυττάρων, μετατρέπονται σε ενεργό μεταβολίτη τετρακυκλικό σουλφεναμίδιο [17]. Σε αυτήν τη μορφή, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων σχηματίζουν ισχυρούς ομοιοπολικούς δεσμούς με τις μερκαπτο ομάδες των υπολειμμάτων κυστεΐνης των Η +, Κ + -ΑΤΡάσης, που εμποδίζουν τις διαμορφωτικές μεταβάσεις του ενζύμου, και «απενεργοποιείται». Η αναστολή των Η +, Κ + -ΑΤΡάσης από υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες είναι μη αναστρέψιμη. Για να ξαναρχίσει η έκκριση οξέος ένα βρεγματικό κύτταρο, είναι απαραίτητη η σύνθεση νέων αντλιών πρωτονίων, χωρίς επικοινωνία με έναν αναστολέα [1,5].

Όταν χορηγούνται από το στόμα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων πρέπει να προστατεύονται από τις επιδράσεις του γαστρικού οξέος, καθώς δεν είναι σταθεροί σε όξινο περιβάλλον. Επομένως, κάψουλες που περιέχουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων επικαλύπτονται με μεμβράνη που διαλύεται σε αλκαλικό περιβάλλον. Παράκαμψη του στομάχου, απορροφώνται γρήγορα στο έντερο σε ένα αλκαλικό περιβάλλον και αναδιανέμονται μεταξύ οργάνων και ιστών. Όντας αδύναμες βάσεις, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων συσσωρεύονται καλύτερα όπου οι τιμές του pH είναι οι χαμηλότερες. Όπως γνωρίζετε, το πιο όξινο μέσο βρίσκεται στα κυτταρικά λυσοσώματα, όπου το ρΗ φτάνει 4,5-5,0. Ωστόσο, στα σωληνάρια των βρεγματικών κυττάρων, το ρΗ μπορεί να φτάσει το 1,0-0,8. Αυτό το γεγονός διασφαλίζει σε μεγάλο βαθμό την επιλεκτική συσσώρευση ναρκωτικών. Η συγκέντρωση των βενζιμιδαζολών στα εκκριτικά σωληνάρια των βρεγματικών κυττάρων είναι σχεδόν 1000 φορές υψηλότερη από ότι στο αίμα. Το τετρακυκλικό σουλφεναμίδιο φορτώνεται, επομένως δεν είναι ικανό να διεισδύσει στις μεμβράνες και δεν αφήνει το διαμέρισμα οξέος μέσα στα εκκριτικά σωληνάρια του βρεγματικού κυττάρου. Η διάρκεια της επίδρασης του φαρμάκου καθορίζεται από το ρυθμό ανανέωσης των αντλιών πρωτονίων. Είναι γνωστό ότι τα μισά από τα μόρια των Η +, Κ + -ΑΤΡάσης ανανεώνονται στους ανθρώπους μόνο σε 30-48 ώρες, γεγονός που καθορίζει τη μακροπρόθεσμη καταστολή της παραγωγής οξέος. Αποδείχθηκε ότι κατά την πρώτη πρόσληψη ενός αναστολέα αντλίας πρωτονίων, το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα δεν είναι το μέγιστο, καθώς δεν ενεργοποιούνται όλα τα μόρια Η +, Κ + -ΑΤΡάσης (ενσωματωμένα στην εκκριτική μεμβράνη) και μπορούν εν μέρει να βρεθούν στο κυτοσόλιο. Όταν αυτά τα μόρια, καθώς και οι νεοσυσταθείσες αντλίες εμφανίζονται στη μεμβράνη, αλληλεπιδρούν με επακόλουθες δόσεις του φαρμάκου και το αντιεκκριτικό του αποτέλεσμα πραγματοποιείται πλήρως [1,5,7].

Η βιοδιαθεσιμότητα της ομεπραζόλης είναι 35% -40% μετά την πρώτη δόση και 65% μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις [19,20]. Η βιοδιαθεσιμότητα της παντοπραζόλης και της ραβεπραζόλης δεν αλλάζει μετά την πρώτη και επαναλαμβανόμενη δόση και είναι 77% και 52%, αντίστοιχα [21,22]. Η λανσοπραζόλη έχει επίσης σταθερή υψηλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80-91% όταν χρησιμοποιείται σε μια μέση θεραπευτική δόση, με δόση μικρότερη από 20 mg, παρατηρείται μείωση της βιοδιαθεσιμότητας [23]. Η βιοδιαθεσιμότητα της εσομεπραζόλης μετά την πρώτη δόση είναι 64% και 89% μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η διατροφή και τα αντιόξινα δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων. Όλοι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά περισσότερο από 95%. Ο μεταβολισμός των αναστολέων αντλίας πρωτονίων συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP 2C19 και CYP 3A4 cytochrome P450. Οι προκύπτοντες μεταβολίτες είναι αδρανείς και απεκκρίνονται. Εξαίρεση είναι η ραβεπραζόλη, ο μεταβολισμός της οποίας λαμβάνει χώρα χωρίς τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP 2C19 και CYP 3A4, η οποία προφανώς σχετίζεται με μια σταθερή τιμή της βιοδιαθεσιμότητάς της μετά την πρώτη εφαρμογή. Η κάθαρση της ομεπραζόλης και της εσομεπραζόλης είναι σημαντικά χαμηλότερη από εκείνη άλλων PPI. Αυτό σχετίζεται με αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της ομεπραζόλης και του στερεοϊσομερούς της εσομεπραζόλης και με αύξηση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητάς της [24]. Ο πολυμορφισμός του γονιδίου που κωδικοποιεί την ισομορφή 2C19 καθορίζει τον διαφορετικό μεταβολικό ρυθμό αναστολέων αντλίας πρωτονίων σε ασθενείς [25].

Λόγω της υψηλής απόδοσης και ασφάλειας αυτών των φαρμάκων, προτιμώνται στη θεραπεία όλων των ασθενειών που εξαρτώνται από το οξύ. Η γρήγορα επιτευχθείσα επίδραση του αποκλεισμού του σχηματισμού οξέος δεν αποτελεί κίνδυνο, καθώς η συχνή και ταχεία φυσική ανανέωση των επιθηλιακών και αδενικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου αποκαθιστά όλες τις λειτουργίες του σώματος που εμποδίζονται από φάρμακα κατά τη διάρκεια της θεραπείας [3]. Αυτό επιβεβαιώνεται από πολλές μελέτες που διεξήχθησαν σε διαφορετικές χώρες σε μικρά παιδιά [8-16]. Στην παιδιατρική πρακτική, η ομεπραζόλη είναι η πιο μελετημένη. Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε παιδιά ηλικίας 3 μηνών. ηλικίας έως 18 ετών, έδειξε ότι η φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης σε παιδιά, τόσο με στοματική όσο και ενδοφλέβια χορήγηση, δεν διαφέρει από αυτήν στους ενήλικες [8-11]. Η βέλτιστη δόση ομεπραζόλης σε παιδιά, ικανή να διατηρήσει ένα ρΗ πάνω από 4 για το 90% του χρόνου της ημέρας με από του στόματος χορήγηση, είναι μια δόση 1 mg / kg / ημέρα [12-14]. Η παρατήρηση παιδιών που έλαβαν ομεπραζόλη για GERD για 7 χρόνια δεν αποκάλυψε ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά μόνο ελαφρά υπερπλασία των γαστρικών κυττάρων G με μέτρια υπεργαστριναιμία. Τα επίπεδα γαστρίνης στο αίμα συνήθως αυξήθηκαν μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας και η υπερπλασία των κυττάρων G εμφανίστηκε μόνο μετά από λίγα χρόνια [15]. Επομένως, σύντομα μαθήματα ομεπραζόλης με καλό λόγο μπορούν να θεωρηθούν ασφαλή για παιδιά κάθε ηλικίας [3].

Επί του παρόντος, πολλά ρωσικά φαρμακευτικά σκευάσματα παρασκευάζονται από φαρμακευτικές εταιρείες σε διάφορες χώρες. Ένα από αυτά είναι το Helol (Yamanouchi Europe, Netherlands).

Στο κέντρο της παθολογίας των πεπτικών οργάνων του Ινστιτούτου Παιδιατρικής και Παιδιατρικής Χειρουργικής της Μόσχας, παρακολουθήθηκαν 24 ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (8 κορίτσια και 16 αγόρια), ηλικίας 10 έως 17 ετών, μαζί με αποσαφήνιση παραπόνων, ιατρικό ιστορικό, φυσική εξέταση, εργαστήριο μελέτες (γενικές εξετάσεις αίματος, εξετάσεις ούρων, βιοχημικές εξετάσεις αίματος) διεξήγαγαν ενδοσκοπική εξέταση με βιοψία και επακόλουθη μορφολογική εξέταση, υπερηχογράφημα των οργάνων της κοιλιακής κοιλότητας, ηλεκτρογαστρογραφία, καθημερινή παρακολούθηση του ενδογαστρικού και ενδοισοφαγικού pH με φαρμακολογική δοκιμή με ομεπραζόλη (helolum) σε δόση 20 mg.

Όταν αναφερόταν στο καθημερινό γαστρεντερολογικό νοσοκομείο, όλοι οι ασθενείς σημείωσαν καούρα, 18 (75%) είχαν ρέψιμο, 20 (84%) ασθενείς είχαν κοιλιακό άλγος, έμετο, 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) υπήρχε παθολογία οργάνων ΩΡΛ. Κατά τη διάρκεια του FEGDS, οισοφαγίτιδα από καταρροϊκή παλινδρόμηση ανιχνεύθηκε σε 15 (62,5%) ασθενείς, ανιχνεύθηκε διαβρωτική οισοφαγίτιδα 1 βαθμού σε 6 (25%) ασθενείς και δεν υπήρχαν σημάδια οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση σε 3 (12,5%) ασθενείς. σε 19 (79,1%) ασθενείς, εντοπίστηκε επιφανειακή γαστρίτιδα, σε 5 (20,8%) ασθενείς, ο γαστρικός βλεννογόνος δεν είχε ενδοσκοπικές αλλαγές. Σύμφωνα με την ηλεκτρογασματογραφία, σε 20 (87,5%) ασθενείς αποκαλύφθηκαν υποκινητικές διαταραχές του στομάχου, σε 3 (12,5%) ασθενείς αποκαλύφθηκαν σημάδια υπέρτασης του δωδεκαδακτύλου.

Σε όλους τους ασθενείς, σύμφωνα με τα καθημερινά δεδομένα pH-metry, καταγράφηκε κατάσταση υπεροξέος με μέσο pH 1,2 ± 0,9, παρατηρήθηκαν παθολογικές γαστροοισοφαγικές παλινδρόμηση, σε 2 (8,4%) ασθενείς - δωδεκαδυστογόνα παλινδρόμηση. Τα αποτελέσματα μιας φαρμακολογικής δοκιμής με 20 mg Helol ήταν τα εξής: η λανθάνουσα περίοδος ήταν κατά μέσο όρο 2,1 ± 0,3 ώρες. η συνολική διάρκεια του αντιεκκριτικού αποτελέσματος είναι 12,5 ± 0,3 ώρες. ο χρόνος ενδογαστρικού ρΗ> 4 ήταν 10,8 ± 1,5 ώρες.

Στη σύνθετη θεραπεία ασθενών με GERD, χρησιμοποιήθηκαν φάρμακα που επηρεάζουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα - προκακινητική (Domperidone 2,5 mg / 10 kg 3 φορές την ημέρα) ή, σε παιδιά με δωδεκαδακτυλική υπέρταση που ανιχνεύονται με ηλεκτρογαστρογραφία, αντισπασμωδικά φάρμακα (Mebeverin 200 mg 2 φορές την ημέρα). Σε μια ομάδα παιδιών με κυριαρχία των παλινδρόμησης των δωδεκαδακτυοοισοφαγικών παλινδρόμησης, προκειμένου να μειωθεί η κυτταρολυτική επίδραση των χολικών οξέων και της προσρόφησής τους, χρησιμοποιήθηκε ένα προσροφητικό, διοκταεδρικό σμηκτίτη, το οποίο έχει βλεννοπροστατευτικό αποτέλεσμα. Helol (ομεπραζόλη) 20 mg 2 φορές την ημέρα - 4 εβδομάδες συνταγογραφήθηκε ως αντιεκκριτική θεραπεία.

Η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας πραγματοποιήθηκε με δυναμική παρατήρηση με καθημερινή καταγραφή υποκειμενικών και αντικειμενικών κλινικών συμπτωμάτων, ενδοσκοπικό έλεγχο 4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, καθημερινή παρακολούθηση του ενδογαστρικού pH 1 μήνα μετά το τέλος της θεραπείας. Στο πλαίσιο της θεραπείας, το σύνδρομο πόνου σε όλα τα παιδιά σταμάτησε για 4-5 ημέρες. Ταυτόχρονα, εξαφανίστηκαν επίσης δυσπεπτικές εκδηλώσεις (όξινη διάσπαση, καούρα), γεγονός που οδήγησε σε σημαντική βελτίωση της κατάστασης των ασθενών. Μετά από 4 εβδομάδες, κανένας από τους ασθενείς με GERD δεν έδειξε διάβρωση στον οισοφάγο, σημειώθηκε μείωση της υπεραιμίας. Κατά τη διάρκεια του ελέγχου pH-metry, η πλειονότητα των ασθενών παρέμεινε φυσιολογική (pH 1,5-2,0), ο αριθμός των παθολογικών παλινδρόμησης μειώθηκε σημαντικά. 5 (20,8%) ασθενείς, των οποίων ο αριθμός των παθολογικών παλινδρόμησης μειώθηκε, αλλά παρέμειναν περισσότερο από 47 την ημέρα, έλαβαν θεραπεία συντήρησης με Helol (ομεπραζόλη) σε δόση 20 mg μία φορά την ημέρα 2-3 φορές την εβδομάδα για 8 εβδομάδες.

Έτσι, τα δεδομένα μας επιβεβαιώνουν ότι το Helol (ομεπραζόλη) είναι αποτελεσματικό ως αντιεκκριτική θεραπεία για τη GERD. Στο πλαίσιο της λήψης αυτού του φαρμάκου, υπάρχει έντονη κλινική βελτίωση στην κατάσταση των ασθενών, επιθηλίωση διαβρωτικών ελαττωμάτων στη βλεννογόνο μεμβράνη του οισοφάγου, μείωση και εξαφάνιση παθολογικών παλινδρόμησης σύμφωνα με τα αποτελέσματα του ελέγχου του pH-metry. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν παρενέργειες, γεγονός που επιτρέπει τη σύσταση του Helol (ομεπραζόλης) ως ασφαλούς και αποτελεσματικού εργαλείου για τη θεραπεία της GERD σε παιδιά.

Εν κατακλείδι, θέλω να υπογραμμίσω για άλλη μια φορά ότι η αντιμετώπιση της GERD, δεδομένης της πολυδιάστατης φύσης της, είναι εξαιρετικά δύσκολη υπόθεση. Και για να το λύσουμε, απαιτείται μια λεπτομερής εξέταση ενός άρρωστου παιδιού, μια εξήγηση των αιτίων της παλινδρόμησης σε κάθε συγκεκριμένη περίπτωση και μια προσεκτική επιλογή διαφόρων μεθόδων θεραπείας..

Αντιεκκριτικά φάρμακα: ταξινόμηση και κατάλογος φαρμάκων

Η καούρα είναι ένα φαινόμενο που χαρακτηρίζεται από αίσθημα καύσου στο στήθος. Αναπτύσσεται σε περίπτωση που το στομάχι είναι κορεσμένο με υδροχλωρικό οξύ και ρίχνεται στον οισοφάγο. Η καούρα μπορεί να είναι ένα σύμπτωμα μιας ασθένειας που επηρεάζει το πεπτικό σύστημα. Προκειμένου να το εξαλείψουν, παρουσιάζεται στους ασθενείς η χρήση φαρμάκων όπως τα αντιόξινα. Η αντιόξινη ομάδα περιλαμβάνει αρκετές δεκάδες ποικιλίες φαρμάκων που έχουν κάποιες διαφορές μεταξύ τους. Συγκεκριμένα, μιλάμε για αντιεκκριτικά φάρμακα..

Φαρμακολογική ομάδα αντιόξινων

Τα αντιόξινα είναι φάρμακα που μπορούν να εξουδετερώσουν το υδροχλωρικό οξύ που περιέχεται στο γαστρικό χυμό. Έτσι, η ερεθιστική επίδραση του γαστρικού χυμού στις βλεννογόνες μεμβράνες των πεπτικών οργάνων μειώνεται, οι επώδυνες αισθήσεις σταματούν, επιταχύνεται η αναγέννηση των περιοχών που έχουν υποστεί ζημιά..

Είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι ο λόγος για τον οποίο εμφανίζεται η καούρα, τα αντιόξινα δεν εξαλείφουν, αλλά επιτρέπουν μόνο την εξουδετέρωση δυσάρεστων εκδηλώσεων. Αυτό απαιτεί τον διορισμό φαρμάκων αυτής της ομάδας από έναν ειδικό, καθώς η αίσθηση καψίματος στο στήθος μπορεί να υποδηλώνει την παρουσία μιας επικίνδυνης παθολογίας, η οποία, χωρίς έγκαιρη και επαρκή θεραπεία, μπορεί να προχωρήσει και να προκαλέσει ποικίλες σοβαρές επιπλοκές.

Στο πλαίσιο της χρήσης αντιόξινων φαρμάκων, αναπτύσσονται τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  1. Οι βλεννώδεις μεμβράνες που ευθυγραμμίζουν το πεπτικό σωλήνα τυλίγονται, κάτι που βοηθά στην προστασία τους από την επίδραση επιθετικών παραγόντων.
  2. Η υπερβολική ποσότητα εκκρινόμενου υδροχλωρικού οξέος εξουδετερώνεται.
  3. Αυξημένη πίεση στο δωδεκαδάκτυλο, στο στομάχι.
  4. Οι σπαστικές συστολές του στομάχου σταματούν.
  5. Αποτρέπεται η ρίψη του περιεχομένου του δωδεκαδακτύλου στο στομάχι.
  6. Το περιεχόμενο στο στομάχι επιταχύνεται.
  7. Τα χολικά οξέα, η λυσοφωσφατιδυλοχολίνη απορροφώνται.

Σε ποιες περιπτώσεις διορίζονται?

Η χρήση αντιόξινων φαρμάκων θεωρείται κατάλληλη στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  1. Με έλκος και GERD. Χρησιμοποιούνται ως στοιχείο σύνθετης θεραπείας και μπορούν να εξαλείψουν την καούρα και τον πόνο..
  2. Προκειμένου να εξαλειφθούν οι παθολογικές καταστάσεις που εξαρτώνται από οξύ σε έγκυες γυναίκες.
  3. Με ασθένειες του στομάχου που προκαλούνται από τη χρήση μη στεροειδών φαρμάκων.
  4. Ως συστατικό σύνθετης θεραπείας για φλεγμονή της χοληδόχου κύστης, το πάγκρεας κατά την έξαρση. Τα αντιόξινα συνιστώνται επίσης για τη χολολιθίαση για να δεσμεύσουν την περίσσεια χολικών οξέων σε περίπτωση δυσπεψίας. Η ταξινόμηση των αντιεκκριτικών φαρμάκων θα συζητηθεί λεπτομερώς παρακάτω..

Μερικές φορές τα αντιόξινα χρησιμοποιούνται μία φορά από υγιή άτομα εάν αναπτυχθεί καούρα σε φόντο διατροφικών διαταραχών.

Ταξινόμηση

Είναι σύνηθες να ταξινομούνται υπό όρους όλα τα αντιεκκριτικά φάρμακα στη φαρμακολογία σε δύο μεγάλες ομάδες:

Υπάρχει επίσης μια ταξινόμηση των αντιεκκριτικών φαρμάκων ανάλογα με το κύριο δραστικό συστατικό στη σύνθεσή τους:

  1. Αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο. Στη σύνθεσή τους, το δραστικό συστατικό μπορεί να είναι ανθρακικό μαγνήσιο και υδροξείδιο μαγνησίου..
  2. Διττανθρακικό νάτριο.
  3. Περιέχει ανθρακικό ασβέστιο.
  4. Αντιόξινα με βάση το αλουμίνιο. Στην περίπτωση αυτή, ως δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται φωσφορικό αργίλιο ή υδροξείδιο αργιλίου..
  5. Συνδυασμένα αντιόξινα που περιέχουν πολλά δραστικά συστατικά.

Προετοιμασίες αναρρόφησης

Αυτή η ομάδα αντιεκκριτικών φαρμάκων περιλαμβάνει φάρμακα των οποίων οι δραστικές ουσίες απορροφώνται μερικώς στο στομάχι μετά από αλληλεπίδραση με υδροχλωρικό οξύ και, συνεπώς, διεισδύουν στη συστηματική κυκλοφορία.

Το κύριο πλεονέκτημα αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι η ικανότητά τους να εξουδετερώνουν γρήγορα την οξύτητα, ανακουφίζοντας έτσι την καούρα σε σύντομο χρονικό διάστημα. Ωστόσο, στο πλαίσιο της χρήσης τους, σημειώνεται η ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών. Επιπλέον, έχουν βραχυπρόθεσμο αποτέλεσμα. Λόγω αυτών των ελλείψεων, τα απορροφούμενα αντιόξινα φάρμακα συνταγογραφούνται σε ασθενείς πολύ λιγότερο συχνά από τα μη απορροφήσιμα..

Μερικά από τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι ικανά να απελευθερώνουν διοξείδιο του άνθρακα ως αποτέλεσμα της επαφής με το υδροχλωρικό οξύ, ως αποτέλεσμα του οποίου το στομάχι μπορεί να τεντωθεί και η έκκριση του γαστρικού χυμού συνεχίζεται..

Χαρακτηριστικό στοιχείο

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα των απορροφούμενων αντιόξινων είναι η εμφάνιση όξινου ριζοκέτου. Εκδηλώνεται αμέσως μετά το φάρμακο παύει να επηρεάζει το σώμα. Η ομάδα των απορροφηθέντων περιλαμβάνει μαγειρική σόδα, η οποία είναι όξινο ανθρακικό νάτριο. Ως αποτέλεσμα της αλληλεπίδρασης της ένωσης νατρίου με το υδροχλωρικό οξύ, απελευθερώνεται διοξείδιο του άνθρακα, το οποίο προκαλεί την εκκένωση του υδροχλωρικού οξέος σε μεγάλες ποσότητες, η οποία, με τη σειρά της, προκαλεί την εμφάνιση καούρας. Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε μαγειρική σόδα για την εξάλειψη της καούρας. Επιπλέον, το νάτριο που υπάρχει στη σόδα απορροφάται στους εντερικούς ιστούς, προκαλώντας ανάπτυξη πρηξίματος και αυτό είναι ένα ανεπιθύμητο φαινόμενο για ασθενείς που πάσχουν από παθολογίες των νεφρών και της καρδιάς, έγκυες γυναίκες.

Η ομάδα των απορροφήσιμων αντιεκκριτικών φαρμάκων περιλαμβάνει φάρμακα όπως τα Vicalin, Vicair και Rennie. Οι κύριες δραστικές ουσίες στη σύνθεσή τους είναι: ανθρακικό ασβέστιο ή μαγνήσιο, οξείδιο μαγνησίου, όξινο ανθρακικό νάτριο.

Ο μηχανισμός δράσης τους για την καούρα είναι παρόμοιος με αυτόν της μαγειρικής σόδας. Ωστόσο, κατά τη διαδικασία εξουδετέρωσης του υδροχλωρικού οξέος, το διοξείδιο του άνθρακα δεν απελευθερώνεται, το οποίο είναι αναμφίβολα ένα πλεονέκτημα, καθώς δεν υπάρχει αρνητική επίδραση στην ευημερία του ασθενούς. Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτών των φαρμάκων παραμένει για μικρό χρονικό διάστημα.

Επιτρέπεται μόνο μία δόση αντιεκκριτικών φαρμάκων αυτής της ομάδας, εάν υπάρχει επείγουσα ανάγκη. Λάβετε υπόψη ότι η χρήση τους για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση. Δεν αποκλείεται η εξέλιξη τέτοιων παθολογιών του πεπτικού συστήματος όπως το γαστρικό έλκος.

Μη απορροφήσιμα αντιόξινα

Ο κατάλογος των αντιεκκριτικών φαρμάκων είναι αρκετά εκτενής. Σε σύγκριση με την ομάδα των απορροφήσιμων φαρμάκων, τα μη απορροφήσιμα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά και το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών που προκύπτουν από αυτά είναι πολύ μικρότερο.

Τα παρασκευάσματα που σχετίζονται με μη απορροφήσιμα αντιόξινα μπορούν να ταξινομηθούν υπό όρους σε τρεις υποομάδες:

  1. Έχοντας στη σύνθεσή του φωσφορικό αργίλιο. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων περιλαμβάνει το "Phosphalugel" σε μορφή γέλης.
  2. Αντιόξινα μαγνησίου-αλουμινίου, τα οποία περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα: "Almagel", "Maalox", "Gastratsid".
  3. Συνδυασμένα αντιόξινα, στα οποία, εκτός από τα άλατα μαγνησίου και αργιλίου, είναι άλλες ουσίες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει αντιόξινα γέλης που περιέχουν σιμεθικόνη ή αναισθητικά, για παράδειγμα, Almagel Neo, Reltser.

Οι κύριες ουσίες αυτών των φαρμάκων του γαστρικού βλεννογόνου απορροφώνται μόνο σε μικρές ποσότητες και στη συνέχεια εκκενώνονται με ούρα. Σε περίπτωση που ο ασθενής πάσχει από σοβαρή μορφή νεφρικής ανεπάρκειας, μπορεί να είναι δύσκολο να εκκενωθεί το αλουμίνιο. Από αυτήν την άποψη, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση των ενδείξεων φαρμάκων για αυτήν την κατηγορία ασθενών..

Τα παρασκευάσματα της ομάδας των μη απορροφήσιμων αντιόξινων είναι ικανά να εξουδετερώσουν, εκτός από το υδροχλωρικό οξύ, επίσης τη χολή και την πεψίνη. Αφού εισέλθουν στο σώμα, τυλίγουν τα βλεννώδη στρώματα του στομάχου, προστατεύοντας έτσι τα τοιχώματά του από επιθετικές ουσίες. Επιπλέον, είναι σε θέση να ενεργοποιήσουν την αναγέννηση των κατεστραμμένων ιστών..

Το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα αναπτύσσεται εντός 15 λεπτών, μπορεί να διαρκέσει έως και 4 ώρες.

Αρνητικές αντιδράσεις

Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα της ομάδας των μη απορροφήσιμων αντιόξινων, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες αρνητικές αντιδράσεις:

  1. Όταν χρησιμοποιείτε υπερβολικές δόσεις, υπάρχει πιθανότητα ήπιας υπνηλίας. Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται εάν ο ασθενής έχει παθολογικές ανωμαλίες στη δραστηριότητα των νεφρών..
  2. Οι αντιεκκριτικοί παράγοντες, που περιέχουν άλατα ασβεστίου ή αργιλίου, μπορούν να προκαλέσουν δυσκολίες που σχετίζονται με τις κινήσεις του εντέρου.
  3. Τα αντιόξινα με βάση το μαγνήσιο έχουν την ικανότητα να έχουν καθαρτικό αποτέλεσμα, συχνά προκαλούν διάφορες πεπτικές διαταραχές.
  4. Εάν ο ασθενής έχει ατομική υπερευαισθησία, ενδέχεται να παρατηρηθούν αρνητικές επιπτώσεις όπως έμετος και ναυτία. Η εμφάνιση τέτοιων σημείων υποδηλώνει την ανάγκη αντικατάστασης του φαρμάκου που χρησιμοποιείται με το ανάλογό του.
  5. Δεν αποκλείεται η ανάπτυξη αλλεργικών εκδηλώσεων, που εκφράζονται σε εξανθήματα στο δέρμα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται στον ασθενή να σταματήσει τη χρήση αντιόξινων και να συμβουλευτεί έναν γιατρό.

Βασικοί Όροι Χρήσης

Τα αντιόξινα φάρμακα παράγονται από κατασκευαστές σε διάφορες φαρμακολογικές μορφές. Αυτό μπορεί να είναι ένα τζελ, μασώμενα δισκία, εναιωρήματα, δισκία που προορίζονται για απορρόφηση. Η αποτελεσματικότητα διαφορετικών φαρμακολογικών μορφών του ίδιου φαρμάκου είναι η ίδια.

Πολλαπλές δεξιώσεις

Η πολλαπλότητα των δεξιώσεων και η απαραίτητη δοσολογία πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά. Κατά κανόνα, συνιστάται στον ασθενή να λαμβάνει αντιόξινα μετά το φαγητό, έχοντας υποστεί διάλειμμα δύο ωρών, καθώς και κατά τον ύπνο.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση αντιόξινων παράλληλα με άλλα φάρμακα είναι απαράδεκτη. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οποιαδήποτε φάρμακα παρουσία αντιόξινων δεν θα απορροφηθεί. Μεταξύ δεξιώσεων αντιόξινων και αντιεκκριτικών φαρμάκων θα πρέπει να διαλείψετε 2 ώρες.

Εμπειρία με την Parieta (ραμπεπροζόλη) σε παιδιά κάτω των 10 ετών

Συγγραφείς: Kornienko EA (FSBEI HE SPbSPMU του Υπουργείου Υγείας της Ρωσίας, Αγία Πετρούπολη), Scherbakov P.L. (GBUZ "Κλινικό Επιστημονικό και Πρακτικό Κέντρο Μόσχας" DZM)

Για παραπομπή: Kornienko E.A., Shcherbakov P.L. Η εμπειρία της χρήσης του Parieta (ραμπεπροζόλη) σε παιδιά κάτω των 10 ετών // καρκίνος του μαστού. 2004. Νο3. Σ. 144

Οι ασθένειες που εξαρτώνται από οξύ δεν είναι καθόλου προνόμιο του ενήλικου πληθυσμού. Από τους πρώτους μήνες της ζωής σε παιδιά με βλάβες του πεπτικού συστήματος, καθώς και μειωμένη κεντρική νευρική δραστηριότητα, συχνά παρατηρείται συχνή παλινδρόμηση και έμετος, συνοδευόμενη από την ανάπτυξη φλεγμονωδών διεργασιών στον οισοφάγο, ως αποτέλεσμα της συνεχούς έκθεσης των όξινων περιεχομένων του στομάχου σε αυτόν. Σε μεγαλύτερα παιδιά (2–4 ετών), πολύ συχνά είναι δυνατό να εντοπιστούν χρόνιες ασθένειες του πεπτικού συστήματος, οι οποίες, φαίνεται, μπορεί να εμφανιστούν μόνο σε ενήλικες - ασθένεια γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, χρόνια γαστρίτιδα, διάβρωση, ακόμη και πεπτικό έλκος. Η ταλαιπωρία των παιδιών σε αυτές τις καταστάσεις δεν είναι λιγότερο από εκείνη των ενηλίκων ασθενών, ωστόσο, η κατάστασή τους επιδεινώνεται σε μεγάλο βαθμό από τη δυσκολία έγκαιρης διάγνωσης λόγω του γεγονότος ότι τα μικρά παιδιά δεν μπορούν να εκφράσουν σαφώς τα συναισθήματα και τα παράπονά τους. Η διαδικασία σχηματισμού οξέος στα παιδιά ξεκινά τους πρώτους μήνες της ζωής και από την ηλικία των 1,5,5 ετών, η «φυσιολογική υπερχλωρυδρία» καθιερώνεται στα παιδιά, η οποία διαρκεί έως και 13–15 χρόνια. Σε αυτήν την κατάσταση, οι διαδικασίες «οξίνισης» του οισοφάγου ή του δωδεκαδακτύλου προκύπτουν εύκολα και, ως αποτέλεσμα, η ανάπτυξη οισοφαγίτιδας και πεπτικού έλκους. Ο πιο αποτελεσματικός τρόπος για τη διόρθωση τέτοιων συνθηκών είναι η μείωση της δραστηριότητας παραγωγής οξέος. Εκείνες τις μέρες, όταν οι εξοπλισμοί των γαστρεντερολόγων ήταν Ν2- Αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης, το ζήτημα της θεραπείας των μικρών παιδιών έχει τεθεί πολύ σπάνια. Η χρήση αυτών των φαρμάκων σε μικρά παιδιά περιόρισε τον υψηλό κίνδυνο επιπλοκών και παρενεργειών. Πραγματοποιήθηκε μια ποιοτική αλλαγή σε αυτό το ζήτημα με την εμφάνιση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (PPIs). Ο φαρμακολογικός μηχανισμός των φαρμάκων αυτής της ομάδας οφείλεται στον εκλεκτικό ανταγωνισμό τους με την H + K + -ATPase των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου, η οποία συνάπτει μια μη αναστρέψιμη σχέση με τον ενεργό μεταβολίτη της IPP σουλφεναμίδης. Λόγω της υψηλής απόδοσης και ασφάλειας αυτών των φαρμάκων, προτιμώνται στη θεραπεία όλων των ασθενειών που εξαρτώνται από το οξύ. Η ταχέως επιτευχθείσα δράση του αποκλεισμού του σχηματισμού οξέος δεν αποτελεί κίνδυνο, καθώς η συχνή και ταχεία φυσική ανανέωση των επιθηλιακών και αδενικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου αποκαθιστά όλες τις λειτουργίες του σώματος που μπλοκάρονται από φάρμακα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτό επιβεβαιώνεται από πολλές μελέτες που διεξήχθησαν σε διαφορετικές χώρες σε μικρά παιδιά [1–8,11].

Στην παιδιατρική πρακτική, η ομεπραζόλη είναι η πιο μελετημένη. Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε παιδιά ηλικίας 3 μηνών. έως 18 ετών, έδειξε ότι η φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης σε παιδιά, τόσο όταν χορηγείται από του στόματος όσο και ενδοφλεβίως, δεν διαφέρει από αυτή των ενηλίκων [1-4]. Η βέλτιστη δόση ομεπραζόλης σε παιδιά, ικανή να διατηρήσει ένα pH πάνω από 4 για το 90% του χρόνου της ημέρας με από του στόματος χορήγηση, είναι μια δόση 1 mg / kg / ημέρα [5-7]. Η παρατήρηση παιδιών που έλαβαν ομεπραζόλη για GERD για 7 χρόνια δεν αποκάλυψε ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά μόνο ελαφρά υπερπλασία των γαστρικών γ-κυττάρων με μέτρια υπεργαστριναιμία [8]. Το επίπεδο της γαστρίνης στο αίμα συνήθως αυξήθηκε μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας και η υπερπλασία των G-κυττάρων εμφανίστηκε μόνο μετά από λίγα χρόνια [8]. Επομένως, σύντομα μαθήματα ομεπραζόλης με καλό λόγο μπορούν να θεωρηθούν ασφαλή για παιδιά κάθε ηλικίας..

Δεδομένου ότι η φαρμακοκινητική όλων των PPI, που είναι ένα μείγμα των ισομερών R- και S (ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη) είναι παρόμοιες, οι συστάσεις για τη χρήση τους σε παιδιά μπορούν να επεκταθούν σε ολόκληρη την ομάδα φαρμάκων [3].

Ορισμένοι περιορισμοί ηλικίας προωθούνται από την απουσία μορφών χαμηλής δοσολογίας στους περισσότερους PPI, γεγονός που δεν επιτρέπει τη συνταγογράφησή τους σε μικρά παιδιά. Μόνο δύο φάρμακα - η ομεπραζόλη και η ραβεπραζόλη (Pariet), μαζί με τα τυπικά 20 χιλιοστόγραμμα, έχουν επίσης μισή δόση 10 mg, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν το παιδί φτάσει τα 10 κιλά.

Ο στόχος αυτής της μελέτης ήταν να αξιολογήσει την κλινική αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ραβεπραζόλης (Parieta) σε μικρά παιδιά.

Υλικό και μέθοδοι:

Η ραμπεπραζόλη (Pariet) συμπεριλήφθηκε στο θεραπευτικό σχήμα 14 παιδιών ηλικίας 3 έως 10 ετών:

  • 2 παιδιά 3-4 ετών: 1 από αυτά με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (διαβρωτική οισοφαγίτιδα, νόσος του Barrett), το άλλο με έλκος του δωδεκαδακτύλου (UBD),
  • 4 παιδιά ηλικίας 5-7 ετών: 1 - με UBDK, 1 - με οξύ έλκος στομάχου, 2 - με χρόνια Helicobacter pylori (HP) - συσχετιζόμενη γαστροδωδεδενίτιδα (διαβρωτική).
  • 8 παιδιά ηλικίας 8-10 ετών: 1 - με UBDK, 7 - με Helicobacter pylori (HP) - συσχετιζόμενη γαστροδωδεδενίτιδα (3 - διαβρωτική, 4 - οζώδης), 4 παιδιά αυτής της ομάδας είχαν επίσης ενδοσκοπικά σημάδια οισοφαγίτιδας (GERD).

Δηλαδή, η GERD διαγνώστηκε σε 5 παιδιά, UBD - σε 3, γαστρικό έλκος - σε 1, χρόνια γαστροδωδεδενίτιδα που σχετίζεται με την HP - σε 9.

Όλοι οι ασθενείς έλαβαν παράπονα για κοιλιακό άλγος, σε 2 παιδιά (με UBD και γαστρικό έλκος) ο λόγος για τη νοσηλεία ήταν αιμορραγία.

Οι ασθενείς με UBDK και σχετιζόμενη με ΗΡ γαστρίτιδα έλαβαν Pariet ως μέρος του θεραπευτικού σχήματος εξάλειψης, το οποίο περιελάμβανε επίσης αμοξικιλλίνη σε δόση 50 mg / kg / s και κλαριθρομυκίνη σε δόση 15 mg / kg / s (ή nifuratel σε δόση 15 mg / kg / s). Το Pariete συνταγογραφήθηκε με ρυθμό 1 mg / kg / s (10 mg μία φορά με σωματικό βάρος μικρότερο από 20 kg και 10 mg δύο φορές την ημέρα με σωματικό βάρος 20 έως 40 kg). Το σχήμα ανατέθηκε για 7 ημέρες.

Τα παιδιά με GERD έλαβαν Pariet στην ίδια δόση σε συνδυασμό με Motilium (domperidone) σε δόση 1-2 mg / kg / s σε 3 δόσεις πριν από τα γεύματα για 3 εβδομάδες.

Ένα παιδί με οξύ έλκος στομάχου έλαβε το Pariet στην ίδια δόση για 2 εβδομάδες με τη μονοθεραπεία.

Η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας πραγματοποιήθηκε με δυναμική παρατήρηση με καθημερινή καταγραφή υποκειμενικών και αντικειμενικών κλινικών συμπτωμάτων, καθημερινή παρακολούθηση του ενδογαστρικού pH την πρώτη ημέρα λήψης του Pariet (σε 3 παιδιά), καθώς και ενδοσκοπική παρακολούθηση, η οποία πραγματοποιήθηκε για παιδιά με UBD - μετά από 10 ημέρες, τα υπόλοιπα - μετά από 4 εβδομάδες.

Οι κοιλιακοί πόνοι στα παιδιά σταμάτησαν εντελώς σε 2,0 ± 0,45 ημέρες θεραπείας, καθώς 3 ημέρες θεραπείας με Pariet κανένα παιδί δεν παραπονέθηκε για πόνο. Μια μελέτη του ημερήσιου pH έδειξε ότι το ενδογαστρικό pH ήταν κατά μέσο όρο 5,0 ± 1,2 μονάδες. (Εικ. 1), χρόνος με pH πάνω από 4,0 - 76%, δείκτης de Meester - 2,4.

Σύκο. 1. Ενδογαστρικό pH την πρώτη ημέρα λήψης του Parieta σε ένα παιδί 7 ετών με έλκος δωδεκαδακτύλου

Η ενδοσκοπική παρακολούθηση που πραγματοποιήθηκε μετά από 10 ημέρες σε 3 παιδιά με UBD σε όλες τις περιπτώσεις επιβεβαίωσε την ουλή του έλκους (έλκος στο στάδιο της κόκκινης ουλής), σε 5 παιδιά με διαβρωτική γαστροδωδεδενίτιδα - επιθηλίωση της διάβρωσης. Μετά από 4 εβδομάδες, κανένας από τους ασθενείς με GERD δεν έδειξε διάβρωση στον οισοφάγο, σημειώθηκε μείωση της υπεραιμίας. Η εξάλειψη της HP επιτεύχθηκε σε 7 στα 9 παιδιά, που ανήλθαν σε 77,7%.

Δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Pariet σε κανένα παιδί. Μια προσεκτική περιγραφή των πιθανών αντιδράσεων (αλλαγές στην όρεξη, η φύση των κοπράνων, η συμπεριφορά και η γενική ευεξία των παιδιών, εργαστηριακοί δείκτες, ειδικότερα, η δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, ούρηση) δεν αποκάλυψε αποκλίσεις σε κανέναν ασθενή.

Παρά το γεγονός ότι ο κόσμος έχει αποκτήσει σημαντική εμπειρία στη χρήση PPI, οι μελέτες σε μικρά παιδιά περιορίστηκαν σε λίγες μόνο μελέτες σχετικά με την ομεπραζόλη. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για άλλους PPI..

Μελετήσαμε για πρώτη φορά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ραβεπραζόλης (Parieta). Η ταχεία θετική δυναμική των κλινικών συμπτωμάτων που παρατηρήσαμε από εμάς (από την 1η ημέρα της χορήγησης) και η πλήρης εξαφάνιση των καταγγελιών μέχρι την 3η ημέρα λήψης του φαρμάκου υποδεικνύουν την υψηλή κλινική αποτελεσματικότητα του Pariet σε παιδιά της νεότερης ηλικιακής ομάδας. Δεν παρατηρήσαμε ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη του Pariet, κάτι που δείχνει την καλή ανοχή του. Από την άποψή μας, αυτό μπορεί να εξηγηθεί από το γεγονός ότι η ραβεπραζόλη, σε αντίθεση με άλλα PPI, μεταβολίζεται μη ενζυματικά και εκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή θειοαιθέρα. Αυτή η μεταβολική οδός είναι λιγότερο επικίνδυνη σε σχέση με πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες όταν η ραβεπραζόλη συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται ανταγωνιστικά από το σύστημα κυτοχρώματος P450..

Όπως φαίνεται από τα δεδομένα παρακολούθησης του pH, την πρώτη ημέρα της λήψης του φαρμάκου, το Pariet γρήγορα επιτυγχάνει ένα σημαντικό αντιεκκριτικό αποτέλεσμα, επομένως, την πρώτη ημέρα, το μέσο pH φτάνει το 5,0. Ο ρυθμός έναρξης της αντιεκκριτικής επίδρασης του ΡΡΙ οφείλεται σε τιμές ρΗ στις οποίες το 50% του φαρμάκου εξακολουθεί να μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη και σχετίζεται με αντλίες πρωτονίων · για τη ραβεπραζόλη, αυτός ο δείκτης είναι ο υψηλότερος σε σύγκριση με άλλους PPI και ανέρχεται σε 4,9. Ο υψηλός ρυθμός ενεργοποίησης και η ισχύς του δεσμού της ραβεπραζόλης παρέχουν το ισχυρό αντιεκκριτικό αποτέλεσμα, την ταχύτητα και την ασφάλεια.

Η μελέτη μας για την αποτελεσματικότητα του Parieta σε ασθένειες που εξαρτώνται από οξύ σε μικρά παιδιά (από 3 έως 10 ετών) μας επιτρέπει να εξαγάγουμε τα ακόλουθα συμπεράσματα:

1. Το Pariet (ραμπεπραζόλη) εξαλείφει γρήγορα και αξιόπιστα τα συμπτώματα ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ σε μικρά παιδιά.

2. Το pariet (ραμπεπραζόλη) δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες σε μικρά παιδιά.

3. Το Pariet (ραμπεπραζόλη) έχει υψηλό ποσοστό αντιεκκριτικής δράσης (από την πρώτη ημέρα εισαγωγής).

Έτσι, το Pariet είναι ένα αποτελεσματικό και ασφαλές αντιεκκριτικό φάρμακο που μπορεί να συνιστάται στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ σε παιδιά μιας νεότερης ηλικιακής ομάδας. Μια βολική δόση 10 mg σάς επιτρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο με ημερήσια δόση 1 mg / kg όταν το παιδί φτάσει μια μάζα 10 kg.

Οι ενδείξεις για το διορισμό του Pariet σε μικρά παιδιά είναι:

1. Πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.

2. Οξεία γαστροδερδιακά έλκη και διάβρωση.

3. Χρόνια γαστρίτιδα (γαστροδωδεδενίτιδα) που σχετίζεται με μόλυνση από H. pylori.

4. Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L., et αϊ. Θεραπεία με ομεπραζόλη σοβαρής πεπτικής νόσου που σχετίζεται με υπερλειτουργία των γαστρικών κυττάρων του άντρα και υπερπεπτινογένεση 1 σε ένα βρέφος. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Αγωγή ανθεκτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση σε παιδιά με ομεπραζόλη. - Ευ. J. Gastroent. Hepatol 1990, 2, 215–217.

3. Andersson T., Hassall Ε, Lundborg P., et αϊ. Φαρμακοκινητική της στοματικής χορηγούμενης ομεπραζόλης σε παιδιά. -Είμαι. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz - Aigrain E., Bellaiche M., Faure C., et αϊ. Φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας ομεπραζόλης σε παιδιά. - Ευρώ. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181–185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E., et αϊ. Ενδοφλέβια ομεπραζόλη σε παιδιά: φαρμακοκινητική και επίδραση του 24ωρου ενδογαστρικού pH. - J. Pediatr.Gasroenterol.Nutr., 2001.33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. et al. Αποτελεσματικότητα και φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης σε παιδιά. –J. Παιδιά. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ομεπραζόλης για σοβαρή γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση στα παιδιά. J. Pediatr.Gastroent.Nutr., 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Israel DM, Jevon GP, ​​et αϊ. Επίδραση της μακροχρόνιας θεραπείας με ομεπραζόλη σε κύτταρα G και D στα παιδιά. - J. Pediatr.Gastroent.Nutr., 2001.33 (5), 537-542.

9. Lopina O.D. Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων αντλίας πρωτονίων. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38–44.

10. Tyutyunov Ν.Ν. Ραβεπραζόλη (πετά στα ύψη) και εσομεπραζόλη (Nexium): μια συγκριτική αξιολόγηση της κλινικής αποτελεσματικότητας. - Ross.zhurn. γαστρεντερόλη. ηπατόλη. coloproctol., 2002, 2, 45-50.