Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων (ονομάζονται επίσης: αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αποκλειστές H + / K + -ATPase, αναστολείς αντλίας υδρογόνου κ.λπ.) - αντιεκκριτικά φάρμακα για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ στο στομάχι, δωδεκαδάκτυλο έντερα και οισοφάγος, εμποδίζοντας την αντλία πρωτονίων (H + / K + -ATPase) των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου και μειώνοντας έτσι την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Η συντομογραφία IPP που χρησιμοποιείται πιο συχνά, λιγότερο συχνά - IPN.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι τα πιο αποτελεσματικά και σύγχρονα φάρμακα για τη θεραπεία ελκωτικών βλαβών του στομάχου, του δωδεκαδακτύλου (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με τη μόλυνση με Helicobacter pylori) και του οισοφάγου, τα οποία μειώνουν την οξύτητα και, ως εκ τούτου, επιθετικότητα του γαστρικού χυμού.

Όλοι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι παράγωγα της βενζιμιδαζόλης και έχουν παρόμοια χημική δομή. Τα IPP διαφέρουν μόνο στη δομή των ριζών στους δακτυλίους πυριδίνης και βενζιμιδαζόλης. Ο μηχανισμός δράσης διαφόρων αναστολέων αντλίας πρωτονίων είναι ο ίδιος, διαφέρουν κυρίως στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική τους.

Ο μηχανισμός δράσης του αναστολέα αντλίας πρωτονίων
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, αφού διέλθουν από το στομάχι, εισέρχονται στο λεπτό έντερο, όπου διαλύονται, μετά τον οποίο εισέρχονται πρώτα στο ήπαρ μέσω της κυκλοφορίας του αίματος και στη συνέχεια διεισδύουν μέσω της μεμβράνης στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου, όπου συγκεντρώνονται στα εκκριτικά σωληνάρια. Εδώ, σε όξινο ρΗ, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ενεργοποιούνται και μετατρέπονται σε τετρακυκλικές
Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων
αντλία πρωτονίων
(Mayev I.V. et al.)
σουλφεναμίδη, η οποία φορτίζεται και συνεπώς δεν είναι ικανή να διεισδύσει στις μεμβράνες και δεν αφήνει το διαμέρισμα οξέος μέσα στα εκκριτικά σωληνάρια του βρεγματικού κυττάρου. Σε αυτήν τη μορφή, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων σχηματίζουν ισχυρούς ομοιοπολικούς δεσμούς με τις μερκαπτο ομάδες των υπολειμμάτων κυστεΐνης Η + / Κ + -ΑΤΡάσης, οι οποίες μπλοκάρουν τις διαμορφωτικές μεταβάσεις της αντλίας πρωτονίων και αποκλείονται ανεπανόρθωτα από τη διαδικασία έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Για να συνεχιστεί η παραγωγή οξέος, είναι απαραίτητη η σύνθεση νέων H + / K + -ATPases. Το ήμισυ της ανθρώπινης H + / K + -ATPase ενημερώνεται σε 30-48 ώρες και αυτή η διαδικασία καθορίζει τη διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος του PPI. Κατά την πρώτη ή μεμονωμένη πρόσληψη PPI, το αποτέλεσμα δεν είναι μέγιστο, καθώς δεν έχουν ενσωματωθεί όλες οι αντλίες πρωτονίων στην εκκριτική μεμβράνη αυτή τη στιγμή, μερικές από αυτές βρίσκονται στο κυτοσόλιο. Όταν αυτά τα μόρια, καθώς και οι πρόσφατα συντεθειμένες H + / K + -ATPases εμφανίζονται στη μεμβράνη, αλληλεπιδρούν με τις επόμενες δόσεις PPI και το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα είναι πλήρως υλοποιημένο (T. Lapina, Yu.V. Vasiliev).
Τύποι αναστολέων αντλίας πρωτονίων

A02BC53 Lansoprazole σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
A02BC54 Ραβεπραζόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

A02BD01 Ομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD02 Λανσοπραζόλη, τετρακυκλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD03 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD04 Παντοπραζόλη σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD05 Ομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD06 Εσομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD07 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD09 Lansoprazole, clarithromycin και tinidazole
A02BD10 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και λεβοφλοξασίνη

Υπάρχει ένας αριθμός νέων αναστολέων αντλίας πρωτονίων σε διάφορα στάδια ανάπτυξης και κλινικές δοκιμές. Τα πιο διάσημα από αυτά και είναι κοντά στην ολοκλήρωση των δοκιμών της τενατοπραζόλης. Ωστόσο, ορισμένοι γιατροί πιστεύουν ότι δεν έχει εμφανή φαρμακοδυναμικά πλεονεκτήματα έναντι των προκατόχων του και ότι οι διαφορές σχετίζονται μόνο με τη φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας (Zakharova N.V.). Μεταξύ των πλεονεκτημάτων της ιλαπραζόλης είναι το γεγονός ότι εξαρτάται λιγότερο από τον πολυμορφισμό του γονιδίου СYР2С19 και από τον χρόνο ημιζωής του (Τ1/2) 3,6 ώρες (Mayev I.V. et al.)

Τον Ιανουάριο του 2009, η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε τη χρήση του έκτου αναστολέα αντλίας πρωτονίων, της δεξλανσοπραζόλης, το οποίο είναι ένα οπτικό ισομερές της λανσοπραζόλης, στη θεραπεία της GERD και έλαβε άδεια στη Ρωσία τον Μάιο του 2014..

Στον Φαρμακολογικό Δείκτη στην ενότητα Γαστρεντερικοί Παράγοντες υπάρχει μια ομάδα "Αναστολείς αντλίας πρωτονίων".

Με εντολή της κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας με ημερομηνία 30 Δεκεμβρίου 2009 αρ. 2135-r, ένας από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι η ομεπραζόλη (κάψουλες · λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή ενδοφλέβιου διαλύματος · λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή διαλύματος για έγχυση · επικαλυμμένα δισκία) περιλαμβάνεται στη λίστα ζωτικής σημασίας και απαραίτητα φάρμακα.

Πέντε τυπικές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων (εσομεπραζόλη 40 mg, λανσοπραζόλη 30 mg, ομεπραζόλη 20 mg, ραβεπραζόλη 20 mg, παντοπραζόλη 40 mg) και ένα διπλό (ομεπραζόλη 40 mg) είναι προς το παρόν άδεια στην Ευρώπη για τη θεραπεία της GERD. Οι τυπικές δόσεις των αναστολέων αντλίας πρωτονίων διαθέτουν άδεια για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας για 4-8 εβδομάδες και μια διπλή δόση για τη θεραπεία πυρίμαχων ασθενών που έχουν ήδη λάβει θεραπεία με τυπικές δόσεις που έχουν συνταγογραφηθεί για έως και 8 εβδομάδες. Οι τυπικές δόσεις συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα, μια διπλή δόση - δύο φορές την ημέρα (V.D. Pasechnikov και άλλοι).

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων OTC

Τις πρώτες δεκαετίες μετά την εμφάνισή τους, τα αντιεκκριτικά φάρμακα γενικά και οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στις ΗΠΑ, τη Ρωσία και πολλές άλλες χώρες ήταν συνταγογραφούμενα φάρμακα. Το 1995, η FDA ενέκρινε μια εξωχρηματιστηριακή (O-the-Coutner) πώληση του Zantac 75 H2 blocker, και το 2003, το πρώτο OTC Prilosec OTC (Omeprazole Magnesium) OTC. Αργότερα, οι αντισταθμιστικοί PPI καταγράφηκαν στις ΗΠΑ: Ομεπραζόλη (ομεπραζόλη), Prevacid 24HR (λανσοπραζόλη), Nexium 24HR (εσομεπραζόλη μαγνήσιο), Zegerid OTC (ομεπραζόλη + όξινο ανθρακικό νάτριο). Όλες οι εξωχρηματιστηριακές μορφές χαρακτηρίζονται από μειωμένη περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας και προορίζονται για τη θεραπεία της συχνής καούρας..

Η παντοπραζόλη 20 mg εγκρίθηκε για εξωχρηματιστηριακή άδεια στην Ευρωπαϊκή Ένωση (ΕΕ) στις 12.6.2009, στην Αυστραλία το 2008. Η εσομεπραζόλη 20 mg είναι στην ΕΕ στις 08.28.2013. Η λανσοπραζόλη βρίσκεται στη Σουηδία από το 2004, αργότερα επιτρέπεται σε πολλές άλλες χώρες της ΕΕ, την Αυστραλία και τη Νέα Ζηλανδία. Ομεπραζόλη - στη Σουηδία από το 1999, αργότερα στην Αυστραλία και τη Νέα Ζηλανδία, άλλες χώρες της ΕΕ, τον Καναδά, ορισμένες χώρες της Λατινικής Αμερικής. Rabeprazole - στην Αυστραλία από το 2010, αργότερα στο Ηνωμένο Βασίλειο (Boardman HF, Heeley G. Ο ρόλος του φαρμακοποιού στην επιλογή και χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων χωρίς συνταγή. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Στη Ρωσία, οι ακόλουθες μορφές δοσολογίας PPI επιτρέπονται για εξωχρηματιστηριακές πωλήσεις:

  • Gastrozole, Omez, Orthanol, Omeprazole-Teva, Ultop, κάψουλες που περιέχουν 10 mg ομεπραζόλης
  • Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, κάψουλες που περιέχουν 10 mg νατριούχου ραβεπραζόλης (ή ραμπεπραζόλης)
  • Έλεγχος, κάψουλες που περιέχουν 20 mg παντοπραζόλης
Ο γενικός κανόνας κατά τη λήψη εξωχρηματιστηριακών PPI: εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, απαιτείται ειδική διαβούλευση κατά τις πρώτες τρεις ημέρες. Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας χωρίς συνταγή PPI χωρίς να πάει στο γιατρό είναι 14 ημέρες (για Controlok - 4 εβδομάδες). Το διάστημα μεταξύ μαθημάτων 14 ημερών πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 μήνες.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων στη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που καταστέλλουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος, αν και δεν έχουν κάποια μειονεκτήματα. Με αυτή την ιδιότητα, χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του γαστρεντερικού σωλήνα, συμπεριλαμβανομένης της ανάγκης για εξάλειψη του Helicobacter pylori.

Ασθένειες και καταστάσεις, η θεραπεία των οποίων δείχνει τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (Lapina T.L.):

  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (GERD)
  • γαστρικό έλκος και / ή δωδεκαδακτύλιο έλκος
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison
  • βλάβη στο γαστρικό βλεννογόνο που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)
  • ασθένειες και καταστάσεις στις οποίες ενδείκνυται η εξάλειψη του Helicobacter pylori.
Πολλές μελέτες έχουν δείξει μια άμεση σχέση μεταξύ της διάρκειας διατήρησης της οξύτητας του στομάχου με pH> 4,0 και της ταχύτητας επούλωσης των ελκών και της διάβρωσης στον οισοφάγο, του γαστρικού και του δωδεκαδακτύλου, της συχνότητας εξάλειψης του Helicobacter pylori και της μείωσης των συμπτωμάτων που χαρακτηρίζουν τις εξω-οισοφαγικές εκδηλώσεις γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Όσο χαμηλότερη είναι η οξύτητα των περιεχομένων του στομάχου (δηλαδή, τόσο μεγαλύτερη είναι η τιμή του ρΗ), τόσο νωρίτερα επιτυγχάνεται η επίδραση της θεραπείας. Γενικά, μπορεί να ειπωθεί ότι για τις περισσότερες ασθένειες που εξαρτώνται από οξύ, είναι σημαντικό το ρΗ στο στομάχι να είναι περισσότερο από 4,0 για τουλάχιστον 16 ώρες την ημέρα. Πιο αναλυτικές μελέτες έχουν αποδείξει ότι καθεμία από τις ασθένειες που εξαρτώνται από το οξύ έχει το δικό της κρίσιμο επίπεδο οξύτητας, το οποίο πρέπει να διατηρείται για τουλάχιστον 16 ώρες την ημέρα (Isakov V.A.):

Εξαρτώμενες από οξύ ασθένειεςΑπαιτείται οξύτητα για θεραπεία,
pH, όχι λιγότερο
Γαστρεντερική αιμορραγία6
Το GERD περιπλέκεται από εκδηλώσεις εκτός οισοφάγου6
Τετραπλή ή τριπλή αντιβιοτική θεραπεία5
Διαβρωτικό GERD4
Βλάβη στο γαστρικό βλεννογόνο που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων4
Λειτουργική δυσπεψία3
Υποστηρικτική φροντίδα GERD3

Αναστολέας αντλίας πρωτονίων
Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για μία δόση, mg
Ομεπραζόλη40
Παντοπραζόλη40
Λανσοπραζόλητριάντα
Ραβεπραζόληείκοσι
Εσομεπραζόλη40

Στην παθογένεση των ελκών του στομάχου ή / και του έλκους του δωδεκαδακτύλου, ο κρίσιμος σύνδεσμος είναι η ανισορροπία μεταξύ παραγόντων επιθετικότητας και παραγόντων άμυνας του βλεννογόνου. Επί του παρόντος, μεταξύ των παραγόντων επιθετικότητας, εκτός από την υπερέκκριση του υδροχλωρικού οξέος, υπάρχουν: υπερπαραγωγή πεψίνης, Helicobacter piylori, διαταραχή κινητικότητας του γαστροδωδεκαδακτύλου, επιδράσεις στη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου και δωδεκαδάκτυλο χολικών οξέων και λυσολυκετίνη, παγκρεατικά ένζυμα παρουσία δωδεκανογαστρικού και βλεννογόνου κάπνισμα, κατανάλωση σκληρού ποτού, λήψη ορισμένων φαρμάκων, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Οι παράγοντες προστασίας περιλαμβάνουν: έκκριση γαστρικής βλέννας, παραγωγή διττανθρακικών, που συμβάλλουν στην εξουδετέρωση της ενδογαστρικής οξύτητας στην επιφάνεια του γαστρικού βλεννογόνου έως 7 μονάδες. ρΗ, η ικανότητα του τελευταίου να αναγεννάται, η σύνθεση προσταγλανδινών, οι οποίες έχουν προστατευτικό αποτέλεσμα και εμπλέκονται στην εξασφάλιση επαρκούς ροής αίματος στην βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου. Είναι σημαντικό ότι πολλοί από αυτούς τους παράγοντες επιθετικότητας και άμυνας καθορίζονται γενετικά και η ισορροπία μεταξύ τους διατηρείται από τη συντονισμένη αλληλεπίδραση του νευροενδοκρινικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού φλοιού, του υποθάλαμου, των περιφερικών ενδοκρινών αδένων και των γαστρεντερικών ορμονών και πολυπεπτιδίων. Ο κρίσιμος ρόλος της υπεροξύτητας στη γένεση του πεπτικού έλκους επιβεβαιώνεται από την υψηλή κλινική αποτελεσματικότητα των αντιεκκριτικών φαρμάκων, τα οποία χρησιμοποιούνται ευρέως στη σύγχρονη θεραπεία του πεπτικού έλκους, μεταξύ των οποίων οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων διαδραματίζουν πρωταγωνιστικό ρόλο (Mayev I.V.).

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων σε σχήματα εξάλειψης Helicobacter pylori
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αυξάνουν τον κίνδυνο καταγμάτων, προκαλώντας πιθανώς διάρροια που σχετίζεται με το Clostridium difficile και μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία και άνοια στα γηρατειά, και επίσης πιθανώς να αυξήσουν τον κίνδυνο πνευμονίας στους ηλικιωμένους

Η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) έχει εκδώσει μια σειρά αναφορών πιθανών κινδύνων με παρατεταμένες ή υψηλές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων:

  • Τον Μάιο του 2010, η FDA εξέδωσε μια προειδοποίηση για αυξημένο κίνδυνο κατάγματος του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης κατά τη διάρκεια παρατεταμένων ή υψηλών δόσεων αναστολέων αντλίας πρωτονίων ("Η FDA προειδοποιεί")
  • Τον Φεβρουάριο του 2012, εκδόθηκε ένα μήνυμα FDA που προειδοποιεί τους ασθενείς και τους γιατρούς ότι η θεραπεία με αναστολέα αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διάρροιας που σχετίζεται με Clostridium difficile (Έκθεση FDA 8.2.2012).
Σε σχέση με αυτήν και παρόμοιες πληροφορίες, η FDA εξετάζει: Όταν συνταγογραφεί αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ο γιατρός θα πρέπει να επιλέξει τη χαμηλότερη δυνατή δόση ή συντομότερη πορεία θεραπείας που θα ήταν κατάλληλη για την κατάσταση του ασθενούς.

Έχουν περιγραφεί πολλές περιπτώσεις απειλητικής για τη ζωή υπομαγνησιαιμίας (έλλειψη μαγνησίου στο αίμα) που σχετίζονται με τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (Yang Y.-X., Metz D.C.). Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, όταν λαμβάνονται από ηλικιωμένους ασθενείς μαζί με διουρητικά, αυξάνουν ελαφρώς τον κίνδυνο νοσηλείας για υπομαγνησιαιμία. Ωστόσο, αυτό το γεγονός δεν πρέπει να επηρεάζει την εύλογη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων και μια μικρή ποσότητα κινδύνου δεν απαιτεί έλεγχο του επιπέδου του μαγνησίου στο αίμα (Zipursky J el al. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων και νοσηλεία με υπομαγνησιαιμία: Μια μελέτη ελέγχου περίπτωσης με βάση τον πληθυσμό / PLOS Medicine - 30 Σεπτεμβρίου 2014).

Σύμφωνα με μελέτες που διεξήχθησαν στη Γερμανία (Γερμανικό Κέντρο Νευροεκφυλιστικών Νοσημάτων, Βόννη), η παρατεταμένη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων αυξάνει τον κίνδυνο άνοιας στα γηρατειά κατά 44% (Gomm W. et al. Ένωση αναστολέων αντλίας πρωτονίων με κίνδυνο άνοιας. Ανάλυση. JAMA Neurol. Δημοσιεύτηκε στο διαδίκτυο στις 15 Φεβρουαρίου 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Επιστήμονες από το Ηνωμένο Βασίλειο διαπίστωσαν ότι τα ηλικιωμένα άτομα που πάσχουν από ΣΜΝ σε περίοδο δύο ετών έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο πνευμονίας. Η λογική των συγγραφέων της μελέτης έχει ως εξής: το οξύ στο στομάχι δημιουργεί ένα εμπόδιο στο παθογόνο του εντέρου παθογόνο για τους πνεύμονες. Επομένως, εάν η παραγωγή οξέος μειωθεί λόγω της πρόσληψης PPI, τότε λόγω της υψηλής παλινδρόμησης, περισσότερα παθογόνα μπορούν να εισέλθουν στην αναπνευστική οδό (J. Zirk-Sadowski, et αϊ. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων και μακροπρόθεσμος κίνδυνος κοινοτικής πνευμονίας σε ηλικιωμένους ενήλικες. Εφημερίδα της Αμερικανικής Εταιρείας Γηριατρικής, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Διαφορετικοί αναστολείς αντλίας πρωτονίων έχουν διαφορετικές κατηγορίες κινδύνου για το έμβρυο σύμφωνα με το FDA:

  • παντοπραζόλη, λανσοπραζόλη, δεξλανσοπραζόλη - Β (μελέτες σε ζώα δεν αποκάλυψαν τους κινδύνους ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο, οι έγκυες γυναίκες δεν είχαν επαρκείς μελέτες)
  • ομεπραζόλη, ραμπεπραζόλη, εσομεπραζόλη - C (μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στο έμβρυο και ότι οι έγκυες γυναίκες δεν είχαν επαρκείς μελέτες, αλλά τα πιθανά οφέλη που σχετίζονται με τη χρήση αυτού του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες μπορεί να δικαιολογήσουν τη χρήση του, παρά τον κίνδυνο)
Η λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο να αποκτήσετε ένα μωρό με καρδιακά ελαττώματα περισσότερο από το διπλάσιο (GI & Hepatology News, Αύγουστος 2010).

Υπάρχουν επίσης μελέτες που αποδεικνύουν ότι η λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο άσθματος σε ένα αγέννητο μωρό κατά 1,34 φορές (λήψη αναστολέων H2 κατά 1,45 φορές). Πηγή: Lai T., et al. Κατάχρηση ναρκωτικών κατά του οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ο κίνδυνος άσθματος στην παιδική ηλικία: Μια μετα-ανάλυση. Παιδιατρική. Ιαν 2018.

Επιλογή αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Το κατασταλτικό οξύ των αναστολέων αντλίας πρωτονίων είναι αυστηρά ατομικό σε κάθε ασθενή. Ορισμένοι ασθενείς έχουν φαινόμενα όπως «αντοχή στους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων», «ανακάλυψη νυκτερινών οξέων» κ.λπ. Αυτό οφείλεται τόσο στους γενετικούς παράγοντες όσο και στην κατάσταση του σώματος. Επομένως, στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ, ο διορισμός αναστολέων αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να προσαρμόζεται ατομικά και έγκαιρα για την απόκριση στη θεραπεία. Συνιστάται να προσδιορίσετε τον ατομικό ρυθμό της πρόσληψης και των δόσεων φαρμάκων για κάθε ασθενή υπό τον έλεγχο ενδογαστρικού pH-metry (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Καθημερινό pH του στομάχου μετά τη λήψη PPI

Σύγκριση αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Σύγκριση ημερήσιου αντιεκκριτικού
Δραστηριότητα αποκλεισμού υποδοχέα Η2
(ρανιτιδίνη) και ομεπραζόλη
(Mayev I.V. et al.)
Είναι ευρέως αναγνωρισμένο ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι οι πιο αποτελεσματικοί παράγοντες για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ. Η κατηγορία των αντιεκκριτικών φαρμάκων που εμφανίστηκαν πριν από την IPP - H2-αποκλειστές των υποδοχέων ισταμίνης αποσυμπιέζεται σταδιακά από την κλινική πρακτική και οι IPPs ανταγωνίζονται μόνο μεταξύ τους. Μεταξύ των γαστρεντερολόγων, υπάρχουν διάφορες απόψεις σχετικά με τη συγκριτική αποτελεσματικότητα συγκεκριμένων τύπων αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Μερικοί από αυτούς υποστηρίζουν ότι, παρά τις διαφορές που υπάρχουν μεταξύ των IPP, σήμερα δεν υπάρχουν πειστικά δεδομένα που επιτρέπουν να μιλάμε για τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα οποιουδήποτε PPI σε σύγκριση με τους υπόλοιπους (Vasiliev Yu.V. et al.) Ή αυτό με την εξάλειψη Η HP τύπου IPP, η συμπεριλαμβανόμενη σύνθεση της τριπλής (τετραπλή θεραπεία) δεν έχει σημασία (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Άλλοι γράφουν ότι, για παράδειγμα, η εσομεπραζόλη είναι ουσιαστικά διαφορετική από τις άλλες τέσσερις PPI: ομεπραζόλη, παντοπραζόλη, λανσοπραζόλη και ραμπεπραζόλη (Lapina T.L., Demyanenko D., κ.λπ.). Ακόμα άλλοι πιστεύουν ότι η ραβεπραζόλη είναι η πιο αποτελεσματική (Ivashkin V.T. et al., Mayev I.V. et al.).

Σύμφωνα με τον D. Bordin, η αποτελεσματικότητα όλων των PPI με μακροχρόνια θεραπεία της GERD είναι στενή. Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, η λανσοπραζόλη έχει ορισμένα πλεονεκτήματα στον ρυθμό έναρξης της επίδρασης, γεγονός που αυξάνει δυνητικά την προσκόλληση του ασθενούς στη θεραπεία. Εάν είναι απαραίτητο να πάρετε πολλά φάρμακα για την ταυτόχρονη θεραπεία άλλων ασθενειών, η παντοπραζόλη είναι πιο ασφαλής.

Υπάρχουν πολλές γενικές IPP στις ρωσικές και άλλες αγορές της ΚΑΚ. Είναι γνωστό ότι όλα τα πρωτότυπα PPI έχουν υψηλό αντιεκκριτικό δυναμικό, κατάλληλο για σχεδόν όλες τις καταστάσεις με την ανάγκη καταστολής της έκκρισης. Όσον αφορά τα γενόσημα φάρμακα, συχνά διαφέρουν στην αντιεκκριτική δραστηριότητα τόσο από τα αρχικά φάρμακα όσο και μεταξύ τους. Αυτό οφείλεται όχι μόνο στη φαρμακοκινητική ορισμένων κατηγοριών PPI, αλλά και στην ποιότητα των γενόσημων φαρμάκων, όπως αποδεικνύεται από την υψηλή «πρωτογενή αντίσταση» που παρατηρείται σε ορισμένα φάρμακα στις πρώτες τυπικές δόσεις, η οποία μειώνεται όταν διπλασιάζεται μία εφάπαξ δόση (Kurilovich S.A., Chernosheykina L.E..). Σε σχέση με πιθανές διαφορές στην ποιότητα των φαρμάκων, είναι σημαντική μια αντικειμενική αξιολόγηση της κλινικής αποτελεσματικότητάς τους. Προς το παρόν, η 24ωρη παρακολούθηση του ενδογαστρικού pH είναι μια αντικειμενική και προσιτή μέθοδος δοκιμής αντιεκκριτικών φαρμάκων στην κλινική πρακτική (S. Alekseenko).

Μια ομάδα επιστημόνων από τη Γερμανία (Kirchheiner J. et al.) Πραγματοποίησε μια μετα-ανάλυση της σχέσης δόσης-απόκρισης για το μέσο επίπεδο του ενδογαστρικού pH 24 ωρών και το ποσοστό χρόνου με pH> 4 πάνω από 24 ώρες για διάφορα PPI. Λήφθηκαν οι ακόλουθες τιμές της αποτελεσματικότητας διαφόρων PPI για την επίτευξη μέσου ενδογαστρικού pH = 4:

Δόση PPI (mg / ημέρα) για την επίτευξη μέσου pH = 4 σε 24ωρο ενδογαστρικό pH

ΥγιήςΑσθενής GERDΑσθενής μολυσμένος με Helicobacter pylori
Παντοπραζόλη89.2166Δεν υπάρχουν δεδομένα
Ομεπραζόλη20,237.73.0
Ραβεπραζόλη11.120.11,6
Λανσοπραζόλη22.641.83.3
Εσομεπραζόλη12.623.6Δεν υπάρχουν δεδομένα

Το κόστος της γενικής ομεπραζόλης, της παντοπραζόλης και της λανσοπραζόλης είναι πολύ χαμηλότερο από τα αρχικά παρασκευάσματα της εσομεπραζόλης και της ραβεπραζόλης, η οποία είναι σημαντική για τον ασθενή και συχνά καθορίζει την επιλογή του φαρμάκου βάσει οικονομικών ικανοτήτων, ειδικά για μακροχρόνια χρήση (S. Alekseenko).

Εμπορικές ονομασίες για αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Ένα ευρύ φάσμα διαφορετικών φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων αντλίας πρωτονίων παρουσιάζεται στην εγχώρια φαρμακευτική αγορά:

  • δραστική ουσία ομεπραζόλη: Bioprazole, Vero-omeprazole, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocide, Zolser, Krismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omekaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole στρέμμα, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, ομεπραζόλη-Teva, ομεπραζόλη Richter, ομεπραζόλη-FPO, ομεπραζόλη Sandoz, ομεπραζόλη Stada, Omeprol, Omeprus, Omefes, Omizak, Omipiks, Omeptole, Ormocide, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecom, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecol, Ormecid, Ompecol -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
  • τη δραστική ουσία ομεπραζόλη, εκτός από την οποία το φάρμακο περιέχει αξιοσημείωτη ποσότητα όξινου ανθρακικού νατρίου: Omez insta
  • δραστική ουσία ομεπραζόλη + domperidone: omez-d
  • δραστική ουσία παντοπραζόλη: Zipantola, Control, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra
  • δραστική ουσία λανσοπραζόλη: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lantsid, Lozenzar-Sanovel, Epicurus
  • δραστική ουσία ραμπεπραζόλη: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (πρώην Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol
  • δραστική ουσία εσομεπραζόλη: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • δραστική ουσία δεξλανσοπραζόλη: Dexilant
  • δραστική ουσία ναπροξένη + εσομεπραζόλη: Vimovo (συνταγογραφείται για τη θεραπεία του πόνου στην οστεοαρθρίτιδα, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και την αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα σε ασθενείς που κινδυνεύουν να αναπτύξουν πεπτικό έλκος).
Στη Ρωσία, καταγράφονται φάρμακα, τα οποία είναι σετ καψακίων και δισκίων τριών συστατικών, που αντιστοιχούν στην ημερήσια δόση για «τριπλή θεραπεία» κατά την εξάλειψη του Helicobacter pylori: Pilobact με τη συνδυασμένη δραστική ουσία ομεπραζόλη + τινιδαζόλη + κλαριθρομυκίνη και Pilobact AM με τη συνδυασμένη δραστική ουσία ομελπραζόλη + κλαριθρομυκίνη ".

Επιπλέον, υπάρχει ένας αριθμός αναστολέων αντλίας πρωτονίων που δεν είναι εγγεγραμμένοι στη Ρωσία στις φαρμακευτικές αγορές χωρών των πρώην δημοκρατιών της ΕΣΣΔ, ιδίως:

  • ομεπραζόλη: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Zerol
  • παντοπραζόλη: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxy, Protonex, Ultra
  • λανσοπραζόλη: Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • ραμπεπραζόλη: Barol-20, Geerdin (κόνις για ενέσιμο διάλυμα και εντερικά επικαλυμμένα δισκία), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20
Καταχωρισμένες μάρκες στη Γερμανία: Antra και Antra MUPS (ομεπραζόλη), Agopton (lansoprazole) κ.λπ..

Αναστολείς αντλίας Proton των ΗΠΑ

Μάρκες που έχουν καταχωριστεί στις ΗΠΑ:

  • Συνταγή: Prilosec (πρώην Losec, ομεπραζόλη), Zegerid (ομεπραζόλη + όξινο ανθρακικό νάτριο), Protonix και Protonix I.V. (παντοπραζόλη), Prevacid (lansoprazole), AcipHex (rabeprazole), Nexium (esomeprazole), Dexilant (dexlansoprazole) και Vimovo (esomeprazole + naproxen)
  • Συνταγογραφούμενα φάρμακα χωρίς συνταγή (OTC): Prilosec OTC (μαγνήσιο ομεπραζόλη), ομεπραζόλη (ομεπραζόλη), Nexium 24HR (μαγνησίου εσομεπραζόλη), Zegerid OTC (ομεπραζόλη + όξινο ανθρακικό νάτριο) και Prevacid 24HR (λανσοπραζόλη).
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι τα πιο δημοφιλή φάρμακα στις Ηνωμένες Πολιτείες μεταξύ συνταγογραφούμενων φαρμάκων για τη θεραπεία πεπτικών ασθενειών. Το 2004, καταλάμβαναν τις πρώτες πέντε γραμμές στον πίνακα, ταξινομημένες ανά όγκο πωλήσεων (βλ. Πίνακα παρακάτω) και οι συνολικές πωλήσεις τους ανήλθαν στο 77,3% όλων των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας:

Ένα φάρμακο
Για όλες τις ασθένειες


Συμπεριλαμβανομένου για τη θεραπεία ορισμένων ασθενειών
GERD
(όλοι οι τύποι)
Πεπτικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου
Αριθμός συνταγών,
εκατομμύρια τεμ.
συνολικό κόστος,
εκατομμύρια $
Αριθμός συνταγών,
εκατομμύρια τεμ.
συνολικό κόστος,
εκατομμύρια $
Αριθμός συνταγών,
εκατομμύρια τεμ.
συνολικό κόστος,
εκατομμύρια $
Λανσοπραζόλη21.03 10514.22 1871.3177
Εσομεπραζόλη19.52 84614.32 1810.786
Παντοπραζόλη11.71,40810.01 2241,1124
Ραβεπραζόλη8.01.1366.09140.227
Ομεπραζόλη8.61.0396.68410.331
Σύνολο68.89 53451.17 3473.6445
Υλικά για επαγγελματίες υγείας
    Sablin Ο.Α. Τακτική και διάρκεια της θεραπείας με GERD (βίντεο)

    Ο Sidorov A.V. Παρασκευάσματα PPI σε έναν ασθενή με NERD: υπάρχει διαφορά; Κλινική φαρμακολογική απάντηση (βίντεο)

    Alekseenko S.A. Το GERD περιπλέκεται από την παθολογία των οργάνων ΩΡΛ, τις διαγνωστικές δυνατότητες (βίντεο)

    Tsukanov V.V. Η ορθολογική επιλογή του PPI για έναν συνοδό ασθενή με GERD (βίντεο)

  • Lapina T.L. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων: από φαρμακολογικές ιδιότητες έως κλινικές πρακτικές // Farmateka. - 2002. - Όχι 9. - σ. 3–8.
  • Mayev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Schekina M.I. Η χρήση ομεπραζόλης και εσομεπραζόλης σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα σε συνδυασμό με GERD // Πειραματική και κλινική γαστρεντερολογία. - 2003. - Όχι 3. - σελ. 26–31.
  • Mayev I.V. Η θέση και η σημασία των αναστολέων αντλίας πρωτονίων στη σύγχρονη θεραπεία του πεπτικού έλκους // Πειραματική και κλινική γαστρεντερολογία. - 2003. - Όχι 3. - σελ. 12–13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et αϊ. Συγκριτική αποτελεσματικότητα της αντιεκκριτικής δράσης της ραβεπραζόλης και της εσομεπραζόλης σε άτομα που μεταβολίζουν γρήγορα τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων // Πειραματική και Κλινική Γαστρεντερολογία. - 2003. - Νο. 6.
  • Lapina T.L. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων: πώς να βελτιστοποιήσετε τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ // Russian Medical Journal. - 2003. - Τ.11. - Όχι. 5.
  • Starostin B.D. Μετάβαση σε άλλο αναστολέα αντλίας πρωτονίων σε περίπτωση αποτυχίας του προηγούμενου σε ασθενείς με νόσο γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. // Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. 2006, Νο. 5, σελ. δεκατρείς.
  • Isakov V.A. Θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ με αναστολείς αντλίας πρωτονίων σε ερωτήσεις και απαντήσεις // Consilium Medicum. - 2006.– Όχι. 7. - γ 3-7.
  • Samsonov A.A. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι τα φάρμακα επιλογής στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ // Farmateka. - 2007. - Όχι 6. - σ. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Ανακούφιση από την καούρα με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων: συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση κλινικών δοκιμών // Κλινική Γαστρεντερολογία και Ηπατολογία. Ρωσική έκδοση. - 2008. - τόμος 1. - Όχι 3. - σελ. 184–192.
  • Pasechnikov V.D. Κλειδιά για την επιλογή του βέλτιστου αναστολέα αντλίας πρωτονίων για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ // RZHGK. - Αριθμός 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Ασφάλεια της θεραπείας ως κριτήριο για την επιλογή αναστολέα αντλίας πρωτονίων σε ασθενή με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση // Consilium Medicum. - 2010. - Τόμος 12. - Όχι. 8.
  • Ρωσική Εταιρεία Χειρουργών. Αιμορραγία του γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους. Εθνικές κλινικές οδηγίες.
  • Mikheeva Ο.Μ. Η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ // Θεραπεία. - 2016. - Νο. 2 (6). Σ. 43-46.
  • Kucheryavy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων στην πρακτική ενός γενικού ιατρού. Θεραπεία. 2019 Νο. 5 [31]: 120–126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Η επιδείνωση των συμπτωμάτων γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης μετά τη διακοπή των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων δεν σχετίζεται με αυξημένη έκθεση στο οισοφάγο οξύ. OP232. UEG Journal, 2019, Τόμος 7 (8S) iv. Περίληψη τεύχος, σελ. 126. Μετάφραση στα ρωσικά: Η επιδείνωση των συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης μετά τη διακοπή των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων δεν σχετίζεται με αυξημένη επίδραση του οξέος στον οισοφάγο.
Στην ιστοσελίδα www.GastroScan.ru στην ενότητα "Λογοτεχνία" υπάρχει ένα υποτμήμα "Αναστολείς αντλίας πρωτονίων" που περιέχει δημοσιεύσεις για επαγγελματία υγείας σχετικά με τη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων με IPP.

Οι αναστολείς της αντλίας Proton έχουν αντενδείξεις, παρενέργειες και χαρακτηριστικά χρήσης, απαιτείται διαβούλευση με έναν ειδικό.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων: ειδικά φάρμακα

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (διαφορετικά, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, PPIs) είναι μια ομάδα φαρμάκων που μειώνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τα κύτταρα του στομάχου. Σήμερα 5 εκπρόσωποι αυτής της τάξης χρησιμοποιούνται ευρέως: ομεπραζόλη, παντοπραζόλη, εσομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, ραμπεπραζόλη.

Θα μάθετε για τον τρόπο λειτουργίας των PPI, για ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση τους, για πιθανές παρενέργειες αυτών των φαρμάκων από το άρθρο μας.

Ο μηχανισμός δράσης, τα αποτελέσματα του PPI

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι αρχικά προφάρμακα, δηλαδή δεν έχουν θεραπευτικές ιδιότητες. Όμως, μπαίνοντας στον ανθρώπινο πεπτικό σωλήνα, συνδέουν ένα πρωτόνιο υδρογόνου στον εαυτό τους και μετατρέπονται σε ενεργή μορφή του φαρμάκου. Στη συνέχεια συνδέονται με τα ένζυμα των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου, τα οποία διαταράσσουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Μετά από περίπου 18 ώρες (και σε μερικές περιπτώσεις αργότερα), αυτό το ένζυμο συντίθεται ξανά και η έκκριση του υδροχλωρικού οξέος επαναφέρεται στον προηγούμενο όγκο του..

Μόρια διαφορετικών αντιπροσώπων του PPI ενεργοποιούνται στον ανθρώπινο πεπτικό σωλήνα με διαφορετικές ταχύτητες. Έτσι, η ραβεπραζόλη ενεργοποιείται γρηγορότερα από άλλα και η παντοπραζόλη ενεργοποιείται για το μεγαλύτερο χρονικό διάστημα (εντός 4,6 λεπτών με pH στο στομάχι 1,2).

Η λήψη της μέσης θεραπευτικής δόσης οποιουδήποτε από τους PPI καταστέλλει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τα κύτταρα του στομάχου κατά περισσότερο από 80% (ορισμένοι εκπρόσωποι της ομάδας - ακόμη και κατά 98%) και διατηρήστε αυτό το επίπεδο για 18 ώρες ή περισσότερο.

Σε ορισμένα άτομα που λαμβάνουν αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, καταγράφονται επεισόδια της λεγόμενης «νυχτερινής ανακάλυψης οξέος» - μείωση του pH του στομάχου λιγότερο από 4 μετά τις 23:00 ώρες διάρκειας περίπου 60 λεπτών ή περισσότερο. Αυτή η κατάσταση μπορεί να αναπτυχθεί κατά τη λήψη οποιουδήποτε PPI, δεν επηρεάζει το ρυθμό επούλωσης των ελκών του στομάχου και των δωδεκαδακτυλικών ελκών, αλλά μπορεί να είναι εκδήλωση της έλλειψης ευαισθησίας του ασθενούς στο φάρμακο..

Εκτός από το κύριο αποτέλεσμα (μείωση της γαστρικής οξύτητας), οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αυξάνουν την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους, έχουν άμεση επίδραση στο H. pylori, αναστέλλοντας την κινητική του δράση και αναστέλλοντας την παραγωγή ουρεάσης απαραίτητη για την επιβίωση αυτού του μικροοργανισμού.

Πώς συμπεριφέρονται οι PPI στο σώμα

Εάν ο αναστολέας της αντλίας πρωτονίων εισέλθει απευθείας στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, ενεργοποιείται και καταστρέφεται πρόωρα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η κύρια μορφή δοσολογίας αυτών των φαρμάκων είναι οι κάψουλες επικαλυμμένες με μεμβράνη ανθεκτική στα αποτελέσματα του γαστρικού χυμού. Μια τέτοια μεμβράνη καταστρέφεται στο λεπτό έντερο, το οποίο εξασφαλίζει το επιθυμητό αποτέλεσμα του φαρμάκου.

Ένα συγκριτικό χαρακτηριστικό της συμπεριφοράς στο σώμα διαφορετικών αντιπροσώπων αναστολέων αντλίας πρωτονίων παρουσιάζεται με τη μορφή πίνακα.

ΔείκτηςΡαβεπραζόληΠαντοπραζόληΟμεπραζόληΛανσοπραζόληΕσομεπραζόλη
Βιοδιαθεσιμότητα (πεπτικότητα)52%, δεν εξαρτάται από το φαγητό και το χρόνο χορήγησης.77%35% κατά την πρώτη χρήση, έως 60% κατά την επόμενη χρήση.80% ή περισσότερο, μετά το φαγητό - 50%.64% μετά την πρώτη δόση των 40 mg, έως 89% σε επόμενες δόσεις. Όταν παίρνετε μια δόση 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη - 50 και 68%.
Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμαΜετά από 2-5 ώρες (μέσος όρος 3,5 ώρες).Μετά από 2-4 ώρες.Σε 0,5-1 ώρα.Μετά από 1,5-2,2 ώρες, το πρωί φτάνει πιο γρήγορα από ό, τι το βράδυ.1-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση.
Ημιζωή αποβολής0,7-1,5 ώρες, σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια έως 12,3 ώρες.0,9-1,9 ώρες30 έως 90 λεπτά.1,5 ώρες, σε ηλικιωμένους - 1,9-2,9 ώρες, σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια - 3,2-7,2 ώρες1,3 ώρα
Διαδρομές απόσυρσηςΚυρίως με ούρα.82% με ούρα, το υπόλοιπο με χολή.80% από τα νεφρά, το υπόλοιπο μέσω των εντέρων.2/3 με χολή, 1/3 με ούρα.Έως 80% - από τα νεφρά, 20% - μέσω των εντέρων.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για χρήση

  • πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου στο οξύ στάδιο, ειδικά έλκη που είναι ανθεκτικά στη θεραπεία με Η2 ισταμίνη-αποκλεισμό.
  • υποστηρικτική θεραπεία για το πεπτικό έλκος (για την πρόληψη της υποτροπής).
  • Έλκη που σχετίζονται με ΜΣΑΦ
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison;
  • GERD;
  • λειτουργική δυσπεψία.

Αντενδείξεις για τη χρήση αυτών των φαρμάκων είναι η αυξημένη ευαισθησία του ασθενούς στα συστατικά του και η ηλικία των παιδιών έως και 14 ετών. Σε έγκυες γυναίκες, οι PPIs χρησιμοποιούνται σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις (κατηγορία επίδρασης στο έμβρυο - B), συνιστάται στις θηλάζουσες μητέρες να σταματήσουν το θηλασμό για την περίοδο της θεραπείας.

Παρενέργειες

Μερικοί ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία αναστολέα αντλίας πρωτονίων αναφέρουν την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Με σύντομα προγράμματα θεραπείας, μπορεί να αντιμετωπίσετε:

  • από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, αυξημένη κόπωση (σε 1-3 ασθενείς στους 100)
  • διαταραχές των κοπράνων (σε 2% - διάρροια, στο 1% των ασθενών - δυσκοιλιότητα)
  • δερματικό εξάνθημα, βρογχόσπασμος και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις - λιγότερο από το 1% των περιπτώσεων.
  • ακοή και προβλήματα όρασης (εξαιρετικά σπάνια, αποκλειστικά με την έγχυση ομεπραζόλης).

Με παρατεταμένη θεραπεία με ομεπραζόλη σε υψηλές δόσεις (για παράδειγμα, με σύνδρομο Zollinger-Ellison), το επίπεδο γαστρίνης αυξάνεται στο αίμα των ασθενών και μπορεί να αναπτυχθεί πολλαπλασιασμός (υπερπλασία) ενδοκρινικών κυττάρων. Και οι δύο αυτές συνθήκες είναι αναστρέψιμες - όλα ομαλοποιούνται μετά την ακύρωση του PPI.

Η μακροχρόνια χρήση ακόμη και μεγάλων δόσεων αυτής της ομάδας φαρμάκων δεν σχετίζεται με κίνδυνο ανάπτυξης ογκοπαθολογίας του πεπτικού συστήματος. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι ασφαλείς και γενικά καλά ανεκτοί από τους ασθενείς.

Αλληλεπιδράσεις

Τα PPI αυξάνουν το pH στο στομάχι, το οποίο εμποδίζει την απορρόφηση του αντιμυκητιασικού φαρμάκου κετοκοναζόλη και, αντιθέτως, βελτιώνει την απορρόφηση της καρδιακής διγοξίνης γλυκοσίδης. Αυτό σημαίνει ότι όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με IPP, το πρώτο αποτέλεσμα θα μειωθεί σε κάποιο βαθμό και το δεύτερο, αντίθετα, θα είναι πιο αποτελεσματικό.

Εκπρόσωποι

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, σήμερα οι ειδικοί χρησιμοποιούν 5 εκπροσώπους της τάξης IPP στην πρακτική τους. Αλλά αυτές είναι μόνο 5 δραστικές ουσίες και κάθε μία από αυτές έχει τουλάχιστον 5 άλλες εμπορικές ονομασίες (παράγονται από διαφορετικές φαρμακευτικές εταιρείες).

  • Η ομεπραζόλη μπορεί να βρεθεί με τα ονόματα "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozole", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" και ούτω καθεξής.
  • Τα εμπορικά ονόματα της Lansoprazole είναι "Lantsid", "Lansap", "Acrylans", "Lansofed", "Epicurus" και άλλα.
  • Η ραμπεπραζόλη είναι επίσης γνωστή ως "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" και άλλοι.
  • Η παντοπραζόλη μπορεί να κρύβεται πίσω από τα ονόματα "Nolpaza", "Controls", "Puloref", "Ultra", "Panum" και ούτω καθεξής.
  • Τα εμπορικά ονόματα της εσομεπραζόλης είναι τα Nexium, Emanera, Neo-Zext και άλλα.

Οι τιμές για το ίδιο φάρμακο μπορεί να διαφέρουν σημαντικά από τη μία φαρμακευτική εταιρεία στην άλλη, αλλά αυτό δεν σημαίνει καθόλου ότι ένα φθηνότερο PPI θα είναι αναποτελεσματικό. Ο γιατρός που σας συνταγογραφεί έναν ή τον άλλο αναστολέα αντλίας πρωτονίων μπορεί πιθανώς να δικαιολογήσει την επιλογή του (πιθανότατα έχει ήδη βρει αυτό το φάρμακο και είναι πεπεισμένος ότι είναι αρκετά αποτελεσματικό). Μπορείτε να ελέγξετε αμέσως το όνομα του φαρμάκου για αντικατάσταση, σε περίπτωση που το φάρμακο που του έχει συνταγογραφηθεί δεν βρίσκεται στο φαρμακείο.

συμπέρασμα

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι φάρμακα των οποίων το κύριο αποτέλεσμα είναι η αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, δηλαδή μείωση της οξύτητας του γαστρικού χυμού. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται, κατά κανόνα, σε σύντομα μαθήματα, αλλά για ορισμένες ασθένειες (για παράδειγμα, με το σύνδρομο Zollinger-Ellison), οι ασθενείς αναγκάζονται να τα παίρνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα - για 2 χρόνια ή περισσότερο. Είναι αποτελεσματικές, ασφαλείς, καλά ανεκτές από τη συντριπτική πλειονότητα των ασθενών..

Πρόγραμμα Channel One, "Live Healthy" με την Elena Malysheva, τεύχος "Proton Pump Inhibitors: Τι να ρωτήσετε για έναν γιατρό":

Λίστα φαρμάκων - αναστολείς αντλίας πρωτονίων - με περιγραφή

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPI) στη σύγχρονη φαρμακευτική αγορά παράγονται με τη μορφή καψουλών, δισκίων, ενέσεων. Αυτά τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας..

Οι παθολογίες του γαστρικού βλεννογόνου που έχουν προκύψει λόγω παραβιάσεων της οξύτητας του γαστρικού χυμού αντιμετωπίζονται με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Αυτή η ομάδα συνταγογραφείται για διάφορες ασθένειες του στομάχου (έλκος, γαστρίτιδα, γαστροδωδεδενίτιδα, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, διάβρωση του οισοφάγου κ.λπ.), η δράση τους στοχεύει στη μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος.

Επιπλέον, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται απαραίτητα σε θεραπεία συνδυασμού με αντιβακτηριακά φάρμακα για την εξάλειψη των βακτηρίων Helicobacter pylori, καθώς και στην περίπτωση της συστηματικής χορήγησης φαρμάκων που επηρεάζουν δυσμενώς τη λειτουργία του στομάχου και των εντέρων..

Πώς λειτουργούν τα ναρκωτικά;

Τα φάρμακα λαμβάνονται συχνότερα από το στόμα. Πίνετε άφθονο νερό. Η δραστική ουσία εισέρχεται στα έντερα. Αφού απορροφηθεί στο αίμα.

Πρέπει να σημειωθεί ότι τις πρώτες ημέρες μετά την έναρξη λήψης αναστολέων αντλίας πρωτονίων, ο ασθενής δεν παρατηρεί αλλαγές στη θετική κατεύθυνση. Πρώτα απ 'όλα, αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι αυτά τα δισκία έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα, δηλαδή, αρχίζουν να λειτουργούν σε πλήρη ισχύ αφού τα μόρια των φαρμάκων συσσωρευτούν στον κατάλληλο όγκο στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρεντερικού βλεννογόνου..

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε σύνθετη θεραπεία με προβιοτικά, ενζυματικά και αντιόξινα μέσα, μερικές φορές με αντιβιοτικά.

Ενδείξεις χρήσης

Ένας γαστρεντερολόγος συνταγογραφεί αναστολείς πρωτονίων εάν η παθολογία του στομάχου προκαλείται από μια αλλαγή στο επίπεδο οξύτητας του γαστρικού χυμού. Αυτή η ομάδα φαρμάκων συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • χρόνια καούρα
  • γαστρίτιδα διαφόρων αιτιολογιών.
  • γαστροδωδεδενίτιδα
  • η παρουσία έλκους στομάχου ή έλκους του δωδεκαδακτύλου που σχετίζεται ή δεν σχετίζεται με μόλυνση από Helicobacter pylori.
  • επιπλοκές των ελκών - διάτρηση, αιμορραγία, διείσδυση
  • πρόληψη της υποτροπής των ελκωτικών και διαβρωτικών βλαβών του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
  • πρόληψη του σχηματισμού έλκους στρες ·
  • μακροχρόνια χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
  • GERD;
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison;
  • οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.

Παρά το γεγονός ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων σπάνια προκαλούν παρενέργειες, έχουν έναν ελάχιστο κατάλογο αντενδείξεων, αυτό το φάρμακο συνιστάται να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες ενός γιατρού..

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς της αντλίας Proton έχουν έναν τυπικό κατάλογο αντενδείξεων:

  • Ο επίσημος σχολιασμός του PPI λέει ότι η λήψη χρημάτων δεν συνιστάται αυστηρά για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
  • Για PPIs, που περιλαμβάνουν ομεπραζόλη, μια αντένδειξη είναι η ηλικία έως 2 ετών. Για PPI με βάση την παντοπραζόλη, αντενδείξεις - ηλικία κάτω των 18 ετών.
  • ατομική δυσανεξία.

Πιθανές παρενέργειες

Για κάθε ομάδα αποκλειστών, οι σπάνιες μεμονωμένες παρενέργειες είναι χαρακτηριστικές:

  • ναυτία;
  • απώλεια όρεξης
  • πονοκέφαλο;
  • δυσκοιλιότητα ή διάρροια
  • εμετος
  • πόνος στο στομάχι
  • αλλεργική αντίδραση με τη μορφή δερματικού εξανθήματος.
  • μυϊκός πόνος, πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκή αδυναμία.

Αποτελεσματική IPP

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων χωρίζονται σε πέντε ομάδες. Η διαφορά τους είναι η δραστική ουσία και η ποσότητα της. Ανάλογα με το δραστικό συστατικό, η δοσολογία, η πορεία της θεραπείας ή η δοσολογία του φαρμάκου μπορεί να ποικίλουν. Όλα τα υπάρχοντα είδη στοχεύουν στη μείωση της παραγωγής γαστρικού χυμού. Εξετάστε τη λίστα των πιο αποτελεσματικών φαρμάκων.

Με βάση τη λανσοπραζόλη

Η διαφορά αυτής της ομάδας είναι η υψηλή απορρόφηση. Τέτοια κεφάλαια περιλαμβάνουν: Lanzap, Helikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin και άλλα.

Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τα πιο δημοφιλή φάρμακα που βασίζονται στη λανσοπραζόλη:

  • Acrylans. Διατίθεται σε μορφή κάψουλας. Η συσκευασία περιέχει 30 mg δραστικής ουσίας. Σε μία κυψέλη υπάρχουν 10 δισκία. Ο κατασκευαστής παράγει σε συσκευασίες των 10, 20 ή 30 καψουλών. Σύμφωνα με τον επίσημο σχολιασμό, συνιστάται να πίνετε το φάρμακο μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, το σχήμα και η πορεία της θεραπείας μπορούν να ρυθμιστούν από τον θεράποντα ιατρό.
  • Lantsid. Για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του γαστρεντερικού σωλήνα, που παράγονται σε κάψουλες. Μια κάψουλα περιέχει 15 mg του δραστικού συστατικού. Η δοσολογία έχει σχεδιαστεί για μία δόση. Για σοβαρές ασθένειες, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει τη δοσολογία..
  • Επίκουρος Κάθε κάψουλα αυτού του αναστολέα αντλίας πρωτονίων περιέχει 30 mg δραστικού συστατικού. Σε ένα πακέτο υπάρχουν 10 κάψουλες. Η μέθοδος χορήγησης και η δόση δεν διαφέρουν από τα παραπάνω ανάλογα.

Με βάση την ομεπραζόλη

Μέχρι σήμερα, το πιο δημοφιλές εργαλείο που συνταγογραφείται για αυξημένη έκκριση του γαστρικού χυμού, καθώς και παρουσία ελκών του στομάχου. Πολλές μελέτες έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου. Τα φάρμακα με αυτό το δραστικό συστατικό έχουν ένα πλεονέκτημα - χαμηλό κόστος.

Κατανομή τέτοιων δισκίων με τη δραστική ουσία "ομεπραζόλη": Γαστροζόλη, Demeprazole, Ultop, Orthanol, Helicid κ.λπ..

Πρέπει να σημειωθεί ότι παρά το γεγονός ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων με βάση την ομεπραζόλη είναι ξεπερασμένοι, σήμερα χρησιμοποιούνται ευρέως ως θεραπεία για ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα..

Εξετάστε μερικά από τα ονόματα αυτών των αναστολέων αντλίας πρωτονίων:

  • Ομέζ. Διατίθεται σε μορφή κάψουλας. Σε ένα κομμάτι - 40 mg του δραστικού συστατικού. Εφαρμόστε μία φορά την ημέρα. Αυτή η δοσολογία είναι αρκετή για να εμποδίσει την παραγωγή οξέος κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας. Η πορεία της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.
  • Βιοπραζόλη Σε μία κάψουλα υπάρχουν 20 mg δραστικής ουσίας. Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων μειώνει αποτελεσματικά την παραγωγή οξέων. Χρειάζεται μόνο μία κάψουλα την ημέρα.
  • Ομέζολ. Το φάρμακο βοηθά στην αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος. Ένα δισκίο περιέχει 40 mg του δραστικού συστατικού. Λαμβάνετε μία κάψουλα καθημερινά. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός συνιστά τη λήψη του φαρμάκου δύο φορές.
  • Λούσεκ. 30 mg δραστικού συστατικού σε μία κάψουλα.

Με βάση την παντοπραζόλη

Τα μέσα επηρεάζουν απαλά τον γαστρικό βλεννογόνο. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: Aspan, Proxy, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz κ.λπ..

Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα ορισμένα φάρμακα με βάση την παντοπραζόλη:

  • Κοντρόλοκ. Ο αναστολέας διατίθεται σε μορφή δισκίου και ένεσης. Μια κάψουλα μπορεί να περιέχει 20 ή 40 mg του δραστικού συστατικού. Ανάλογα με τη διάγνωση, η μέθοδος χορήγησης και η δόση μπορεί να διαφέρουν..
  • Νολπάζα. Παράγεται σε δοσολογία 20 και 40 mg. Η ιδιαιτερότητα αυτού του φαρμάκου είναι ότι η χρήση του απαγορεύεται μέχρι την ηλικία των 18 ετών. Χρησιμοποιήστε το μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί.
  • Υπερ. Ο αναστολέας αντλίας πρωτονίων είναι ένα ανάλογο της Nolpase. Η δοσολογία και ο τρόπος χορήγησης είναι πανομοιότυπες..

Με βάση τη ραμπεπραζόλη

Τα κεφάλαια αυτής της ομάδας αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά το έργο..

Μεταξύ των φαρμάκων που βασίζονται στη ραμπεπραζόλη είναι: Zolispan, Ontime, Pariet κ.λπ..

Ας περιγράψουμε λεπτομερώς την επίδραση ορισμένων φαρμάκων που βασίζονται στη ραβεπραζόλη:

  • Μπερές. Ο αναστολέας αντλίας πρωτονίων περιέχει 20 ή 40 mg του δραστικού συστατικού. Το φάρμακο συνταγογραφείται μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τον σκοπό της θεραπείας.
  • Ζουλμπeks. Διατίθεται σε μορφή δισκίου, περιέχει 20 mg της δραστικής ουσίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται συχνά για τη θεραπεία ελκών. Για αποτελεσματική θεραπεία, μια εφάπαξ δόση είναι επαρκής, κατά προτίμηση το πρωί.
  • Ραμπελόκ. Συχνά συνταγογραφείται ως προληπτικό μέτρο για την ανάπτυξη του πεπτικού έλκους του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου. Περιέχονται μόνο 15 mg δραστικού συστατικού..

Με βάση την εσομεπραζόλη

Ένα χαρακτηριστικό αυτής της ομάδας είναι ότι τα ενεργά συστατικά των κεφαλαίων παραμένουν στο ανθρώπινο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Για το λόγο αυτό, οι γιατροί συνήθως συνταγογραφούν μια ελάχιστη δόση μία φορά την ημέρα..

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: Neo-Sext, Esomeprazole Canon κ.λπ..

Τα πιο δημοφιλή φάρμακα με βάση την εσομεπραζόλη είναι:

  • Nexium. Η κύρια ένδειξη για τη θεραπεία είναι η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Διατίθεται σε δόση 20 mg. Το μειονέκτημα είναι η μάλλον υψηλή τιμή. Ένα πακέτο κοστίζει περίπου 1.500 ρούβλια.
  • Εμμαέρα. Εκχωρήστε δύο φορές την ημέρα. Περιέχει 20 mg δραστικού συστατικού. Με βάση τις κριτικές πελατών, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι το εργαλείο έχει καλή απόδοση, αλλά μάλλον υψηλό κόστος.

Σήμερα, οι γιατροί προτιμούν φάρμακα με βάση τη λανσοπραζόλη και την παντοπραζόλη. Αυτή η ομάδα σπάνια προκαλεί παρενέργειες και είναι κατάλληλη για σχεδόν κάθε άτομο. Επιπλέον, η θεραπεία με κάψουλες με βάση αυτές τις δραστικές ουσίες είναι πολύ μικρότερη. Να θυμάστε ότι οποιοσδήποτε αναστολέας αντλίας πρωτονίων πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από το γιατρό σας μετά από διαγνωστική εξέταση.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων. Τα μυστικά της αποτελεσματικότητας. Διαφορές. Ερώτηση ασφαλείας

Γεια σας αγαπητέ φάρμα. τουαλέτες!

Μου ζητήσατε να συζητήσω το θέμα των αναστολέων αντλίας πρωτονίων, το οποίο θα κάνω σήμερα.

  • Τι είναι η αντλία πρωτονίων; Πώς λειτουργεί?
  • Πότε χρειάζονται αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs); Ο μηχανισμός δράσης τους.
  • Γενικά χαρακτηριστικά της ομάδας.
  • Όταν τα PPI μπορεί να είναι αναποτελεσματικά?
  • Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Πώς διαφέρουν μεταξύ τους; Τα χαρακτηριστικά τους.
  • Τι μπορεί να είναι από την παρατεταμένη χρήση του PPI?

Όπως πάντα, δεν θα πάω στη φαρμακευτική ζούγκλα. Θα εξηγήσω τη μάσκα απλή και ξεκάθαρη.

Τι είναι μια αντλία πρωτονίων?

Στο τοίχωμα του στομάχου υπάρχουν κύτταρα που παράγουν υδροχλωρικό οξύ. Ονομάζονται parietal ή parietal.

Η έκκριση του υδροχλωρικού οξέος δεν θα ήταν δυνατή χωρίς ένα ένζυμο με μια μακρά και έξυπνη ονομασία: "υδροφωσφορική κάλιο τριφωσφατάση αδενοσίνης ή H⁺ / K⁺-ATPase." Και με έναν απλό τρόπο, μια αντλία πρωτονίων, ή μια αντλία πρωτονίων, ή μια αντλία υδρογόνου.

Θυμηθείτε: η αντλία πρωτονίων είναι ένα ένζυμο που ελέγχει το σχηματισμό υδροχλωρικού οξέος από τα βρεγματικά (βρεγματικά) κύτταρα του στομάχου.

Πώς λειτουργεί η αντλία πρωτονίων?

Η παραγωγή υδροχλωρικού οξέος πυροδοτείται από 3 ουσίες: γαστρίνη, ισταμίνη και ακετυλοχολίνη.

Γαστρίνη - μία από τις ορμόνες του πεπτικού συστήματος.

Η ισταμίνη δεν είναι μόνο προκλητικός αλλεργικών αντιδράσεων, αλλά και ρυθμιστής πολλών φυσιολογικών διεργασιών, συμπεριλαμβανομένης της πέψης.

Η ακετυλοχολίνη είναι ένας εκπρόσωπος του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Είναι υπεύθυνος για τις πνευματικές ικανότητες, τη νευρομυϊκή μετάδοση, και μέσω των υποδοχέων του, που βρίσκονται σε πολλά όργανα, και για την εργασία αυτών των οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος.

Αυτές οι ουσίες αρχίζουν να απελευθερώνονται όταν σκεφτόμαστε τρόφιμα, βλέπουμε τρόφιμα, μυρίζουμε, όταν εισέρχονται τα πρώτα μέρη του φαγητού στο στόμα μας..

- Και πού αντλεί το πρωτόνιο; - εσύ ρωτάς.

Όλες οι αντλίες πρωτονίων είναι ανενεργές στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου.

Υπό την επίδραση της γεύσης και της οσμής των τροφίμων, απελευθερώνονται οι προαναφερθείσες ισταμίνη, γαστρίνη και ακετυλοχολίνη, οι οποίες «ωθούν» το πρωτόνιο αντλεί από τα κύτταρα στην επιφάνεια των μεμβρανών των εκκριτικών σωληναρίων..

Και αρχίζουν να δουλεύουν. Λόγω της ενέργειας του ΑΤΡ, μεταφέρουν ιόντα υδρογόνου από βρεγματικά κύτταρα στα σωληνάρια. Τα ιόντα υδρογόνου βρίσκονται εδώ με ιόντα χλωρίου. Το αποτέλεσμα είναι υδροχλωρικό οξύ. Μοιάζει με το έργο των αντλιών πρωτονίων στην πιο απλοποιημένη μορφή.

Ο ρόλος του υδροχλωρικού οξέος στην πέψη

Για να καταλάβετε γιατί οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν μπορούν να ληφθούν από όλους, θυμηθείτε τι κάνει το υδροχλωρικό οξύ:

  1. Προετοιμάζει πρωτεΐνες τροφίμων για περαιτέρω επεξεργασία. Η δομή των μορίων τους αλλάζει, οι πρωτεΐνες διογκώνονται.
  2. Δημιουργεί ιδανικές συνθήκες για τη λειτουργία των πρωτεολυτικών ενζύμων (ένζυμα που διαλύουν τις πρωτεΐνες).
  3. Με τη συμμετοχή της, το πεψινογόνο μετατρέπεται σε πεψίνη, ένα ένζυμο απαραίτητο για την πλήρη πέψη των πρωτεϊνών.
  4. «Προετοιμάζει» το δωδεκαδάκτυλο για εργασία - ερεθίζει τους υποδοχείς του και, όπως ήταν, μεταφέρει το μπαστούνι στον επόμενο γαστρεντερικό σωλήνα στην πέψη των τροφίμων.
  5. Ρυθμίζει την έκκριση του γαστρικού και του παγκρέατος.
  6. Διεγείρει την κινητική δραστηριότητα του στομάχου.
  7. Παρέχει αντιμικροβιακή προστασία από τα βακτηρίδια που μεταδίδονται από τρόφιμα.

Και τώρα, κοιτάζοντας αυτή τη λίστα, προσπαθήστε να φανταστείτε τι θα συμβεί εάν η παραγωγή υδροχλωρικού οξέος αναστέλλεται.

Τότε φανταστείτε μαζί:

  • Η πέψη των πρωτεϊνών διαταράσσεται.
  • Η πέψη είναι χειρότερη σε άλλα μέρη του πεπτικού συστήματος.
  • Η κινητικότητα του στομάχου είναι μειωμένη.
  • Η πιθανότητα βακτηριακών λοιμώξεων του πεπτικού σωλήνα θα αυξηθεί.

Έτσι, τουλάχιστον, κοιλιακός πόνος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, ρέψιμο είναι πιθανό.

Τι είναι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων?

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι φάρμακα που αναστέλλουν την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος..

Θυμηθείτε τι άλλα φάρμακα επηρεάζουν την οξύτητα στο στομάχι.?

  1. Αντιόξινα. Μόλις φτάσουν στο στομάχι, εξουδετερώνουν το υδροχλωρικό οξύ και μειώνουν τα συμπτώματα που σχετίζονται με την περίσσεια ή την παλινδρόμηση στον οισοφάγο: καούρα, καύση πίσω από το στέρνο, πόνος, ξινή ξινή κ.λπ. Δρουν γρήγορα, αλλά για μικρό χρονικό διάστημα, επειδή δεν επηρεάζουν το σχηματισμό υδροχλωρικού οξέος.
  2. Αναστολείς υποδοχέων Η2-ισταμίνης (ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη). Συνδέονται με τους υποδοχείς Η2-ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου, η ισταμίνη δεν μπορεί να προσκολληθεί σε αυτά, και λόγω αυτού, η παραγωγή υδροχλωρικού οξέος μειώνεται. Ωστόσο, δεν αντιμετωπίζουν πάντα καλά το κύριο καθήκον τους, καθώς μόνο η ισταμίνη «απενεργοποιείται». Υπάρχουν όμως ακόμα γαστρίνη και ακετυλοχολίνη, οι οποίες προκαλούν επίσης την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Επιπλέον, οι αποκλειστές Η2-ισταμίνης προκαλούν πολλές παρενέργειες, μερικές φορές πολύ σοβαρές (ηπατίτιδα, αιμολυτική αναιμία, αρρυθμία, αμηνόρροια κ.λπ.).
  3. Μ-αντιχολινεργικά. Οι Μ-χολινεργικοί υποδοχείς αποκλείονται στην περιοχή των παρασυμπαθητικών νευρικών απολήξεων και «απενεργοποιούν» την επίδραση της ακετυλοχολίνης στο στομάχι. Στην πορεία, καταστέλλουν την επίδρασή του σε άλλα όργανα και αυτό δεν είναι πάντα απαραίτητο.

Ο εκπρόσωπος της Μ-αντιχολινεργικής είναι η Γαστροcepin. Αλλά η επίδρασή του στην γαστρική έκκριση άφησε πολλά να είναι επιθυμητή και έπεσε στην ιστορία.

Και τέλος, πριν από λίγο καιρό μια ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων εμφανίστηκε στην αγορά.

Πώς λειτουργούν οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων?

Εισέρχονται στον πεπτικό σωλήνα, απορροφώνται στην κυκλοφορία του αίματος, εισέρχονται στα σωληνάρια των βρεγματικών κυττάρων με αίμα, ενεργοποιούνται από τη δράση του οξέος, συνδέονται με αντλίες πρωτονίων και έτσι εμποδίζουν τη μεταφορά ιόντων υδρογόνου στον αυλό των σωληναρίων. Με άλλα λόγια, «απενεργοποιούν» τις αντλίες πρωτονίων και δεν μπορούν πλέον να επηρεάσουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος.

Το κύριο πράγμα που πρέπει να θυμάστε από αυτό:

1. Για να έχουν αποτέλεσμα οι IPP, πρέπει να ενεργοποιηθούν..

2. Η ενεργοποίηση συμβαίνει λόγω ορισμένου pH του στομάχου. Επιπλέον, ορισμένα φάρμακα ενεργοποιούνται σε pH 1-2 και άλλα σε υψηλότερες τιμές pH..

Σε τι μιλάμε?

Το γεγονός ότι εάν ένα άτομο έχει χαμηλή οξύτητα στο στομάχι και του είχε συνταγογραφηθεί αναστολέας αντλίας πρωτονίων, δεν θα λειτουργήσει κάθε φάρμακο.

Πολύ σημαντικό!

Συχνά λαμβάνονται αναστολείς αντλίας πρωτονίων περιστασιακά για την ανακούφιση από την καούρα. Αυτό είναι βασικά λάθος!

Μία και πρώτη χρήση αναστολέα αντλίας πρωτονίων δεν θα δώσει το αναμενόμενο αποτέλεσμα. Όλα τα PPI έχουν αρκετά μικρό χρόνο ημιζωής. Στο πρώτο βήμα, αυτές οι αντλίες πρωτονίων που είναι ενεργές αυτήν τη στιγμή είναι "απενεργοποιημένες".

Στη δεύτερη δόση - εκείνοι που ενεργοποιήθηκαν μετά τη λήψη της πρώτης δόσης. Στο τρίτο βήμα - αυτά που ενεργοποιούνται μετά τη δεύτερη εφαρμογή.

Η αντλία πρωτονίων είναι ένα μοναδικό ένζυμο. Εάν ήρθε στην επιφάνεια του κελιού και έκανε τη δουλειά του, δεν επιστρέφει στο κελί. Πεθαίνει. Και ο χρόνος για τη σύνθεση νέων αντλιών πρωτονίων απαιτεί έως και 96 ώρες.

Ως εκ τούτου, για να έχετε απτό αποτέλεσμα, οι PPI λαμβάνονται καθημερινά για τουλάχιστον μια εβδομάδα.

Οι κύριες καταστάσεις όταν εκχωρούνται IPP

Όταν πρέπει να μειώσετε την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος?

  1. Με γαστρικό έλκος και 12 p.k. - για να επιτρέψει στο έλκος να επουλωθεί. Το οξύ το αποτρέπει.
  2. Με τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση - για να μειώσετε την επιθετικότητα των γαστρικών περιεχομένων, τα οποία ρίχνονται στον οισοφάγο. Διαφορετικά, μπορείτε να κερδίσετε εγκαύματα, διάβρωση, έλκη.
  3. Για την πρόληψη του σχηματισμού διάβρωσης και ελκών κατά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, ειδικά μη επιλεκτικών. Επιτρέψτε μου να σας υπενθυμίσω ότι τέτοια ΜΣΑΦ εμποδίζουν αδιακρίτως το ένζυμο κυκλοοξυγενάσης τύπου 1 και 2 (COX-1 και COX-2). Αλλά χρειαζόμαστε το COX-1 για την παραγωγή ουσιών που προστατεύουν το γαστρικό βλεννογόνο από βλάβες από υδροχλωρικό οξύ. Εάν μπλοκαριστεί το COX-1, παράγεται λιγότερη προστατευτική βλέννα και αυξάνεται σημαντικά ο κίνδυνος βλάβης του γαστρικού βλεννογόνου από το υδροχλωρικό οξύ.

Πότε αλλιώς ορίζεται η IPP?

  1. Στα σχήματα εξάλειψης του Helicobacter pylori, όπως Όσο υψηλότερο είναι το pH στο στομάχι, τόσο πιο ευαίσθητα στα αντιβιοτικά είναι τα βακτήρια H. pylori.
  2. Όταν συνταγογραφείτε αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, ειδικά σε συνδυασμό με αντιπηκτικά, όπως αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Πολύ σημαντικό!

Προκειμένου ο αναστολέας αντλίας πρωτονίων να έχει εγγυημένη θεραπευτική δράση, το στομάχι πρέπει να έχει pH 1-2.

Η κανονική οξύτητα λέγεται όταν το pH στον αυλό του σώματος του στομάχου με άδειο στομάχι = 1,5-2.

Περίπου μειωθεί εάν το pH είναι μεγαλύτερο από 2,5.

Η ουδέτερη οξύτητα είναι pH = 7. Ό, τι είναι μικρότερο από αυτό το σχήμα είναι ένα όξινο περιβάλλον, ό, τι περισσότερο είναι αλκαλικό.

Γενική περιγραφή των αναστολέων αντλίας πρωτονίων

  1. Όλα τα PPI είναι προφάρμακα. Ενεργοποιείται στο όξινο περιβάλλον των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου.
  2. Αναποτελεσματικό κατά την πρώτη χρήση, ως Οι αντλίες πρωτονίων μπλοκάρουν σταδιακά.
  3. Τα οξύ ευαίσθητα - στο όξινο περιβάλλον του στομάχου καταστρέφονται. Επομένως, απελευθερώνονται είτε σε εντερικές κάψουλες είτε σε εντερικά επικαλυμμένα δισκία..
  4. Εάν η συσκευασία δεν δείχνει ότι η κάψουλα είναι εντερική, αυτό σημαίνει ότι μέσα στην κάψουλα υπάρχουν κόκκοι ή σφαιρίδια, καθένα από τα οποία είναι επικαλυμμένο με εντερική επικάλυψη.
  5. Τα PPI εμποδίζουν τις αντλίες πρωτονίων ΔΕΝ βρίσκονται σε άμεση επαφή με κύτταρα που παράγουν υδροχλωρικό οξύ, αλλά όταν τα εισέρχονται με ροή αίματος.
  6. Η ανάκτηση της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος πραγματοποιείται μετά την εμφάνιση νέων αντλιών πρωτονίων στη μεμβράνη των σωληναρίων των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου, τα οποία ο αναστολέας αντλίας πρωτονίων δεν είχε ακόμη χρόνο να δεσμεύσει και να κλείσει..
  7. Έχετε έναν μικρό χρόνο ημιζωής: 0,5-2 ώρες.
  8. Πάρτε 1 δισκίο ή κάψουλα 1-2 φορές την ημέρα, ανάλογα με την ασθένεια. Εάν συνταγογραφείται ένα δισκίο ή κάψουλα την ημέρα, τότε είναι καλύτερα να το παίρνετε το πρωί, γιατί Το 70% των αντλιών πρωτονίων ενεργοποιήθηκαν μετά από ένα πρωινό γεύμα.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

  • Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
  • Ναυτία.
  • Έμετος.
  • Στομαχόπονος.
  • Πονοκέφαλο.
  • Ζάλη.
  • Διαταραχή ύπνου.
  • Πόνος στους μυς και στις αρθρώσεις.
  • Εξάνθημα.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ των αναστολέων αντλίας πρωτονίων?

  1. Η τιμή του pH με την οποία μετατρέπονται από προφάρμακο σε φάρμακο. Σε pH = 1-2, όλοι οι PPI ενεργοποιούνται γρήγορα. Σε pH = 3, ο ρυθμός ενεργοποίησης της παντοπραζόλης μειώνεται στο ήμισυ, σε pH = 4 - ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη και λανσοπραζόλη, σε ρΗ = 4,9 - ραμπεπραζόλη.
  2. Ημιζωή.
  3. Η έναρξη του αποτελέσματος.
  4. Δοσολογίες.
  5. Διάρκεια αντιεκκριτικής δράσης.
  6. Ποικιλία μορφών δοσολογίας.
  7. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.
  8. Περιορισμοί ηλικίας.
  9. Η επίδραση της τροφής στην απορρόφησή τους.
  10. Αριθμός πλευρών.

Ομεπραζόλη

Ομεπραζόλη - ο «πρωτότοκος» στην ομάδα IPP.

Εκπρόσωποι: Losek MAPS, Omez, Gastrozole, Ultop κ.λπ..

Το Losek είναι η αρχική ομεπραζόλη.

Η συντομογραφία "MAPS" σημαίνει Σύστημα σβόλων πολλαπλών μονάδων ή σύστημα σβόλων πολλαπλών συστατικών.

Κάθε δισκίο περιέχει περίπου 1000 μικροκάψουλες ανθεκτικές σε οξύ.

Διασπάται γρήγορα στο στομάχι σε μικροκάψουλες. Προστατευμένο από γαστρικό χυμό με ειδική επικάλυψη, τα σφαιρίδια εισέρχονται στα έντερα. Εδώ, κάτω από τη δράση ενός αλκαλικού μέσου, οι μικροκάψουλες διαλύονται, η ομεπραζόλη απελευθερώνεται και απορροφάται στο αίμα.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση, αλλά ένα απτό αποτέλεσμα θα είναι μόνο μετά από 4 ημέρες θεραπείας, καθώς οι αντλίες πρωτονίων δεν "απενεργοποιούνται" ταυτόχρονα.

Η OTC ομεπραζόλη σε δόση 10 mg ενδείκνυται για συμπτώματα GERD - καούρα, ρήξη οξέος.

Μετά από μία εφάπαξ δόση, η ομεπραζόλη αρχίζει να δρα μέσα σε μία ώρα και η επίδρασή της διαρκεί 24 ώρες, παρά τον μικρό χρόνο ημιζωής. Αυτό οφείλεται στις ιδιαιτερότητες της φαρμακοκινητικής..

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής καθιστά 30-90 λεπτά.

Μπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα με αντιόξινα..

Η συνδυασμένη χρήση του IPP με αντιόξινα είναι λογική: το IPP «απενεργοποιεί» τις αντλίες πρωτονίων σταδιακά και δεν απομακρύνει αμέσως την καούρα και το αντιόξινο δρα γρήγορα, αλλά για μικρό χρονικό διάστημα. Ακολουθεί μια άλλη ευκαιρία για αύξηση του μέσου λογαριασμού σας. Εάν ο αγοραστής έχει συνταγογραφηθεί IPP μόνο για καούρα, προσφέρετέ του ένα επιπλέον αντιόξινο και εξηγήστε ότι το IPP δεν θα λειτουργήσει αμέσως, αλλά το αντιόξινο θα.

Η ομεπραζόλη μειώνει τη δραστηριότητα της κλοπιδογρέλης. Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη, καθώς οι πυρήνες συχνά λαμβάνουν αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες. Αλλά αυτός ο συνδυασμός αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων..

Εάν είναι απαραίτητο να μειωθεί γρήγορα η οξύτητα του γαστρικού χυμού, το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 40 mg. Στην κατάταξή σας υπάρχουν λυοφιλοποιημένα προϊόντα για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης.

Η ομεπραζόλη έχει βακτηριοκτόνο δράση στο H. pylori.

Η βιοδιαθεσιμότητα μετά την πρώτη δόση είναι περίπου 30-40%, αυξάνεται στο 60% από την έβδομη δόση.

Είναι βέλτιστο να το πάρετε μισή ώρα πριν από το γεύμα, αν και αυτό το σημείο αγνοείται στις οδηγίες ορισμένων κατασκευαστών. Αλλά αν διαβάσετε προσεκτικά τον μηχανισμό δράσης των PPI, συνειδητοποιήσατε ότι οι αντλίες πρωτονίων ενεργοποιούνται από ισταμίνη, γαστρίνη και ακετυλοχολίνη, οι οποίες αρχίζουν να ξεχωρίζουν πριν από τα γεύματα και με τις πρώτες μερίδες φαγητού. Επομένως, ιδανικά, είναι απαραίτητο οι αντλίες πρωτονίων να βρίσκονται ήδη στις μεμβράνες των βρεγματικών κυττάρων τη στιγμή της πρόσληψης τροφής και ο PPI είχε χρόνο να απορροφήσει στο έντερο στο αίμα και να «τρέξει» σε αυτά τα ίδια τα κύτταρα.

Η τυπική ημερήσια δοσολογία για θεραπεία: 20-40 mg. Η πορεία εξαρτάται από την ασθένεια: από 2 έως 8 εβδομάδες.

Υπάρχουν αγοραστές που δυσκολεύονται να καταπιούν χάπια ή κάψουλες..

Μπορούν να προσφερθούν Omez Insta.

Αυτή είναι μια σκόνη για εναιώρημα. Και επειδή η ομεπραζόλη καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, ο κατασκευαστής πρόσθεσε σόδα (όξινο ανθρακικό νάτριο) στο φάρμακο. Το περιεχόμενο της σακούλας αραιώνεται με νερό και λαμβάνεται μισή ώρα πριν από τα γεύματα.

Ειλικρινά, αυτός δεν είναι ο καλύτερος τρόπος για τη μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος, διότι η σόδα είναι ένα απορροφημένο αντιόξινο. Δρα γρήγορα, αλλά πολύ σύντομα, και προκαλεί επίσης το φαινόμενο της ανάκαμψης των οξέων, όταν αυξάνεται η έκκριση του HCl μετά το τέλος του φαρμάκου. Αποδεικνύεται ένας φαύλος κύκλος.

Ωστόσο, οι οδηγίες για κάποια γενική ομεπραζόλη περιέχουν μια ένδειξη ότι εάν είναι δύσκολο να καταπιεί το καψάκιο, μπορεί να ανοιχτεί, να αναμειχθεί το περιεχόμενο με νερό, χυμό φρούτων, πουρέ πατάτας, ανακατεύουμε και πίνουμε. Σε τέτοιες κάψουλες, η ομεπραζόλη περικλείεται σε εντερικούς κόκκους (σφαιρίδια), οπότε δεν θα διασπάσει στο στομάχι.

Εάν ο ασθενής έχει GERD (νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης) και η μονοθεραπεία PPI είναι αναποτελεσματική, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει ένα συνδυασμένο φάρμακο, το οποίο περιλαμβάνει Omeprazole και Domperidone: Omez D ή Omez DSR με τροποποιημένη απελευθέρωση δραστικών ουσιών.

Σε αυτόν τον συνδυασμό, η ομεπραζόλη θα μπλοκάρει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος και η ντοπεριδόνη θα αυξήσει τον τόνο του κατώτερου οισοφάγου σφιγκτήρα για να μειώσει την πιθανότητα ρίψης γαστρικών περιεχομένων στον οισοφάγο.

Η ομεπραζόλη είναι μακράν ο πιο μελετημένος αναστολέας αντλίας πρωτονίων, επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί ακόμη και σε παιδιά ηλικίας από 2 ετών με παλινδρόμηση, δηλαδή ρίχνοντας όξινα περιεχόμενα στο στομάχι.

Οι οδηγοί πρέπει να είναι προσεκτικοί, όπως μειώνει τη συγκέντρωση και την ταχύτητα αντίδρασης. Αυτό ισχύει για τα περισσότερα IPP..

Περαιτέρω εν συντομία για τα χαρακτηριστικά άλλων αναστολέων αντλίας πρωτονίων.

Λανσοπραζόλη

Εκπρόσωποι: Lantsid, Epicurus.

  • Η βιοδιαθεσιμότητα μετά την πρώτη εφαρμογή είναι 80-85% (η υψηλότερη σε αυτήν την ομάδα) και παραμένει σταθερή με επαναλαμβανόμενες δόσεις. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται ταχύτερα από ό, τι με άλλα PPIs.
  • Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται αργότερα από εκείνη της ομεπραζόλης: μετά από 1,5-2,2 ώρες.
  • Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα - επίσης μετά από 4 ημέρες θεραπείας.
  • Διάρκεια αντιεκκριτικής δράσης - περισσότερο από 24 ώρες.
  • Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 18 ετών.
  • Προσοχή στους ηλικιωμένους.
  • Πρέπει να το πάρετε πριν από τα γεύματα, όπως η κατανάλωση επιβραδύνει την απορρόφησή της.
  • Σε αντίθεση με την ομεπραζόλη, δεν μπορείτε να το πίνετε ταυτόχρονα με αντιόξινα. Πρέπει να τα αραιώσετε εγκαίρως σε 1-2 ώρες.
  • Από τις ανεπιθύμητες ενέργειες, μεταξύ άλλων, μπορεί να προκαλέσει βήχα, ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, σύνδρομο τύπου γρίπης.

Ραβεπραζόλη

Εκπρόσωποι: Pariet, Rabelok, Hayrabesol, Razo.

  • Η βιοδιαθεσιμότητα μετά την πρώτη δόση είναι ελαφρώς υψηλότερη από την ομεπραζόλη - 52%, αλλά με τις επόμενες δόσεις παραμένει η ίδια.
  • Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα - μετά από 2-5 ώρες.
  • Η αντιεκκριτική δράση μετά τη λήψη της πρώτης δόσης διαρκεί έως και 48 ώρες.
  • Ένα σταθερό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 3 ημέρες (λίγο νωρίτερα από την ομεπραζόλη).
  • Τα παιδιά επιτρέπονται από 12 ετών.
  • Σε αντίθεση με τη λανσοπραζόλη, δεν προκαλεί λοιμώξεις του αναπνευστικού.
  • Το φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφησή του.
  • Μπορείτε να το πάρετε ταυτόχρονα με αντιόξινα.
  • Σημαντικό «κόλπο»: η ραβεπραζόλη διακρίνεται από την επιλεκτικότητα χαμηλού pH. Αυτό σημαίνει ότι ενεργοποιείται τόσο σε pH 1-2, όσο και σε pH = 3-4. Θα λειτουργεί ακόμη και σε pH 5, αν και όχι τόσο αποτελεσματικά όσο σε χαμηλότερες τιμές pH.

Τι πρακτική σημασία έχει αυτό?

Μπορεί να αντιστοιχιστεί "τυφλά", δηλαδή ακόμα και όταν για κάποιο λόγο δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί το pH του στομάχου σε έναν συγκεκριμένο ασθενή.

Αλλά αυτό είναι ένα δίκοπο σπαθί. Όπως αποδείχθηκε, οι αντλίες πρωτονίων δεν είναι μόνο στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, αλλά και στο επιθήλιο του εντέρου, της χοληδόχου κύστης, των νεφρικών σωληναρίων, του επιθηλίου του κερατοειδούς, των μυών, ακόμη και των κυττάρων του ανοσοποιητικού συστήματος (ουδετερόφιλα, μακροφάγα κ.λπ.) όργανα όπου δεν υπάρχει τέτοια υψηλή οξύτητα. Επομένως, η λειτουργία αυτών των οργάνων είναι διαταραγμένη και αναμένονται περισσότερες παρενέργειες..

Παντοπραζόλη

Εκπρόσωποι: Kontrolok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

  • Βιοδιαθεσιμότητα - 77%.
  • Δεν ενεργοποιείται πρακτικά εάν το ρΗ του γαστρικού χυμού είναι μεγαλύτερο από 3, δηλ. με καλό τρόπο, θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο μετά τη μέτρηση του pH (μια μελέτη που σας επιτρέπει να προσδιορίσετε το pH του στομάχου).
  • Λιγότερο από άλλα PPI αλληλεπιδρούν με τα ναρκωτικά.
  • Αποτελεσματικότητα ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής.
  • Αντενδείκνυται έως την ηλικία των 18 ετών.
  • Μπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα με αντιόξινα.
  • Αφαιρεί εντελώς την καούρα μετά από 7 ημέρες εισαγωγής.

Εσομεπραζόλη

Εκπρόσωποι: Nexium, Emanera.

  • Η βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλότερη από την ομεπραζόλη.
  • Πιο αργά από τα άλλα PPI που απεκκρίνονται.
  • Η κατανάλωση επιβραδύνει την απορρόφησή της.
  • Αντενδείκνυται έως 12 χρόνια.

Δεξλανσοπραζόλη

Αντιπρόσωπος: Dexilant.

  • Παράγεται σύμφωνα με την τεχνολογία της διφασικής απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας. Στην κάψουλα του μοναδικού παρασκευάσματος δεξλανσοπραζόλης - Dexilant μέχρι σήμερα, υπάρχουν 2 τύποι κόκκων που διαλύονται σε διαφορετικούς χρόνους ανάλογα με το επίπεδο του pH. Επομένως, το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα είναι το μεγαλύτερο. Προκαλεί 2 αιχμές συγκέντρωσης στο αίμα: 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση και μετά από 5-6 ώρες.
  • Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 76% ή περισσότερο..
  • Αντενδείκνυται έως την ηλικία των 18 ετών.
  • Συμβατό με αντιόξινα.
  • Σε ορισμένες περιπτώσεις, προκαλεί αναπνευστικές λοιμώξεις, βήχα, αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Τι μπορεί να είναι από την παρατεταμένη και ανεξέλεγκτη χρήση του IPP?

1. Το φαινόμενο της ανακάλυψης νυκτερινών οξέων. Οι λόγοι του δεν είναι απολύτως σαφείς..

Εμφανίζεται στο 70-80% των ασθενών που λαμβάνουν PPI 2 φορές την ημέρα. Το pH πέφτει κάτω από 4 τη νύχτα και διαρκεί περισσότερο από μία ώρα. Το φαινόμενο της ανακάλυψης νυκτερινών οξέων εκδηλώνεται από βήχα, πόνο στο στήθος, καούρα.

2. Μειωμένη απορρόφηση της βιταμίνης Β12 και ανάπτυξη αναιμίας με έλλειψη Β12.

3. Παραβίαση της απορρόφησης σιδήρου, η οποία εξαρτάται επίσης από την οξύτητα του γαστρικού χυμού.

4. Η ανάπτυξη οστεοπόρωσης και αυξημένος κίνδυνος κατάγματος λόγω δυσαπορρόφησης ασβεστίου.

5. Υπομαγνησιαιμία και συναφή κόπωση, σπασμοί, ζάλη, αρρυθμίες.

6. Με την καταστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, σύμφωνα με τον μηχανισμό ανατροφοδότησης, όλοι οι PPI αυξάνουν το επίπεδο της γαστρίνης. Και διεγείρει την ανάπτυξη ορισμένων τύπων κυττάρων, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου. Ωστόσο, ενώ δεν υπάρχουν πειστικά στοιχεία για αυτό.

7. Ατροφία του γαστρικού βλεννογόνου.

8. Αυξημένος κίνδυνος βακτηριακής διάρροιας, όπως το υδροχλωρικό οξύ, μεταξύ άλλων, παρέχει προστασία έναντι παθογόνων βακτηρίων που εισέρχονται στο στομάχι.

9. Αυξημένος κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων με τη συνδυασμένη χρήση PPIs (κυρίως ομεπραζόλης) με clopidogrel, επειδή μπλοκάρουν τα ένζυμα που απαιτούνται για τη μετατροπή της κλοπιδογρέλης σε ενεργή μορφή.

10. IPP - εθισμός. Σε ένα φόρουμ βρήκα συγκλονιστικές πληροφορίες που δημοσιεύθηκαν από έναν γαστρεντερολόγο, υποψήφιο για ιατρική. επιστήμες. Η ουσία είναι αυτή: ανεξάρτητα από το πώς οι κατασκευαστές αναστολέων αντλίας πρωτονίων διαβεβαιώνουν ότι δεν είναι εθιστικοί, προκαλούν. Επιπλέον, πολύ συχνά. Παράδοξο, όπως ακούγεται, οι PPI μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη μιας κατάστασης στην οποία συχνά διορίζονται. Πρόκειται για γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι χαλαρώνουν τον κατώτερο οισοφαγικό σφιγκτήρα (μυϊκό «πτερύγιο», το οποίο εμποδίζει την παλινδρόμηση των γαστρικών περιεχομένων στον οισοφάγο) και εμφανίζεται παλινδρόμηση (παλινδρόμηση).

Ένα άτομο αρχίζει να παίρνει STI, βελτιώνεται. Μετά από λίγο, σταματά να το παίρνει και, όπως το έθεσε αυτός ο γιατρός, «το ζεματίζει με βραστό νερό από μέσα».

Η απαλλαγή από έναν εθισμό IPP μπορεί να είναι δύσκολη.

Περίληψη

Η πρώτη. Τα IPP έχουν πολύ συγκεκριμένες ενδείξεις. Πρόκειται για ασθένειες που εξαρτώνται από οξύ ή την πρόληψη βλάβης του γαστρεντερικού βλεννογόνου ενώ παίρνετε φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο διάβρωσης, έλκους και γαστρικής αιμορραγίας.

Το δεύτερο. Δεν θα τα συνιστούσα ούτε για καούρα. Με επεισοδιακό αντιόξινο είναι αρκετά κατάλληλο.

Η τρίτη. Είναι δύσκολο να πούμε ποιο PPI είναι καλύτερο ή χειρότερο. Κάθε ένα έχει τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά του.

Τέταρτος. Δυστυχώς, δεν υπάρχει ιδανικό IPP σήμερα..

Πέμπτος. Τα IPP δεν είναι τόσο ασφαλή όσο μας λένε οι κατασκευαστές.

Αυτό ήθελα να σας πω σήμερα..

Εάν έχετε απορίες, γράψτε παρακάτω στο πλαίσιο σχολίων.

Μέχρι να συναντηθούμε ξανά στο ιστολόγιο Pharmacy for Man!

Με αγάπη για εσάς, Μαρίνα Κουζνέτσοβα

Αγαπητοί αναγνώστες μου!

Εάν σας άρεσε το άρθρο, αν θέλετε να ρωτήσετε, να προσθέσετε, να μοιραστείτε την εμπειρία, μπορείτε να το κάνετε σε μια ειδική φόρμα παρακάτω.

Απλά μην παραμείνετε σιωπηλοί! Τα σχόλιά σας είναι το κύριο κίνητρό μου για νέες δημιουργίες για ΣΑΣ.

Θα ήμουν πολύ ευγνώμων αν μοιραστείτε τον σύνδεσμο για αυτό το άρθρο με τους φίλους και τους συναδέλφους σας στα κοινωνικά δίκτυα.

Απλώς κάντε κλικ στα κοινωνικά κουμπιά. τα δίκτυα στα οποία είστε μέλος.

Κάνοντας κλικ στα κοινωνικά κουμπιά. τα δίκτυα αυξάνουν τον μέσο έλεγχο, τα έσοδα, τους μισθούς, μειώνουν τη ζάχαρη, την πίεση, τη χοληστερόλη, ανακουφίζουν την οστεοχόνδρωση, τα επίπεδα πόδια, τις αιμορροΐδες!

Είναι Σημαντικό Να Ξέρετε Για Τη Διάρροια

Η εγκυμοσύνη για μια γυναίκα είναι μια αρκετά δύσκολη περίοδος τόσο για το σώμα όσο και για τον χαρακτήρα της. Χρειάζονται πολλοί 9 μήνες. Και μια γυναίκα πρέπει να προστατεύσει τον εαυτό της και το μωρό.

Τι μπορεί να βλάψει στην αριστερή πλευράΠολλά όργανα του πεπτικού συστήματος βρίσκονται στην αριστερή πλευρά ενός ατόμου. Επομένως, οι πιο συχνά πόνοι στην αριστερή πλευρά σχετίζονται με τις παθολογίες τους.